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dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种通过将 FXR 激动剂 GW-4064 和 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交而产生的 FXR/PPARδ 双重激动剂。该化合物在两种靶点上都有强效活性,FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50) 为 12.28 nM,在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率达 69%。此外,dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中展现出显著的抗纤维化效果。
dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种通过将 FXR 激动剂 GW-4064 和 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交而产生的 FXR/PPARδ 双重激动剂。该化合物在两种靶点上都有强效活性,FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50) 为 12.28 nM,在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率达 69%。此外,dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中展现出显著的抗纤维化效果。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Dual FXR/PPARδ agonist-2 is a dual agonist for FXR and PPARδ, derived from the hybridization of the FXR agonist GW-4064 and the PPARδ agonist GW-0742. It exhibits potent dual-target activity, with an EC50 of 12.28 nM for FXR activation and a 69% activation rate of PPARδ at a concentration of 100 nM. Additionally, dual FXR/PPARδ agonist-2 demonstrates antifibrotic effects in a mouse model of pulmonary fibrosis. |
| 靶点活性 | FXR:12.28 nM (EC50) |
| 体内活性 | dual FXR/PPARδ agonist-2 (Compound 10g) 在博来霉素 (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,以 40 mg/kg 剂量进行腹腔注射(每日一次,连续 21 天),能够显著减少胶原蛋白的沉积并降低 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的表达。' |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多