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EHT 1610
Synonyms: EHT 5372货号 T15204Cas号 1425945-60-3 一键复制产品信息纯度: 98.43%
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很棒EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。
EHT 1610
一键复制产品信息 很棒纯度: 98.43%
货号 T15204Cas号 1425945-60-3
别名 EHT 5372
EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。
其他形式的 “EHT 1610”:
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 882 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,110 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,530 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,760 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 11,800 | 现货 |
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。
产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | EHT 1610 (EHT 5372) is a potent inhibitor of DYRK, with an IC50 of 0.36 nM and 0.59 nM for DYRK1A and DYRK1B, respectively. EHT 1610 has an inhibitory effect on leukemia, regulating cell cycle and inducing cell apoptosis. |
| 靶点活性 | β-glucuronidase:93.2 nM, GSK-3α:7.44 nM, GSK-3β:221 nM, DYRK2:10.8 nM, CLK1:22.8 nM, DYRK1B:0.28 nM, DYRK1B:0.59 nM, DYRK1A:0.36 nM, DYRK1A:0.22 nM, CLK4:59 nM, CLK2:88.8 nM |
| 体外活性 | EHT 1610在表现出对阿糖胞苷治疗耐药性的初级ALL细胞中触发凋亡。[2] EHT 1610表现出在B细胞和T细胞系以及初级人类儿科细胞中剂量依赖性诱导凋亡。[2] 使用EHT 1610治疗72小时会抑制DYRK1A，导致DYRK1A介导的FOXO1和STAT3信号通路的中断，最终导致白血病B细胞的选择性死亡。[3] 在2.5至10μM的浓度下暴露EHT 1610，持续4-5小时，结果抑制了FOXO1、STAT3和cyclin D3的磷酸化。这种抑制导致晚期细胞周期进展、线粒体ROS水平和DNA损伤的调节。[3] |
| 体内活性 | 在小鼠急性白血病模型中，EHT 1610（20 mg/kg/d；i.p.；每日两次；3周）通过腹膜内给药展现了抗白血病活性。[3] |
| 别名 | EHT 5372 |
| 分子量 | 383.4 |
| 分子式 | C18H14FN5O2S |
| CAS No. | 1425945-60-3 |
| Smiles | COC(=N)c1nc2ccc3ncnc(Nc4ccc(OC)cc4F)c3c2s1 |
| 密度 | 1.51 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.5 mg/mL (11.74 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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