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PARP1-IN-5 dihydrochloride 

货号 T9610Cas号 2823308-89-8 一键复制产品信息纯度: 98.01%
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PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。

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纯度: 98.01%

货号 T9610Cas号 2823308-89-8

PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。

PARP1-IN-5 dihydrochloride 
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规格价格库存数量
1 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
PARP1-IN-5 dihydrochloride is an orally active, potent and selective PARP-1 inhibitor (IC50 =14.7 nM). PARP1-IN-5 dihydrochloride can be used for the research of cancer.
靶点活性
PARP2:0.9 μM, PARP1:14.7 nM
体外活性

PARP1-IN-5 dihydrochloride 在0.1~10μM浓度范围内能显著增强CBP对A549细胞的细胞毒性,表现出剂量依赖性。同时,PARP1-IN-5 dihydrochloride 能降低SK-OV-3细胞中MCM2-7的表达。在0.1~320μM的浓度下,PARP1-IN-5 dihydrochloride 对A549细胞的细胞毒性效应较弱。它能显著降低SK-OV-3细胞上的PAR水平。PARP1-IN-5 dihydrochloride 通过PARP-1发挥抗肿瘤作用,并能增加γ-H2AX的表达。

体内活性

PARP1-IN-5 dihydrochloride (1000 mg/kg;口服)显示体重和血常规[1]没有显著差异。PARP1-IN-5 dihydrochloride (25和50 mg/kg;口服;12天)在50 mg/kg时显著增强了卡铂对A549细胞的抑制效果[1]。PARP1-IN-5 dihydrochloride (50 mg/kg;口服)与PARP-1表达量正相关[1]。PARP1-IN-5 dihydrochloride 能降低PAR表达,并上调γ-H2AX表达[1]。

化学信息
分子量537.46
分子式C25H26Cl2N2O5S
CAS No.2823308-89-8
SmilesO=C1C=C(C2=CC=C(O)C=C2)OC3=C(CN4CCN(CC5=CC=CS5)CC4)C(O)=CC(O)=C31.Cl[H].Cl[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (232.58 mM), Sonication is recommended.
H2O: 1 mg/mL (1.86 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.44 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8606 mL9.3030 mL18.6060 mL93.0302 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.3721 mL1.8606 mL3.7212 mL18.6060 mL
10 mM0.1861 mL0.9303 mL1.8606 mL9.3030 mL
20 mM0.0930 mL0.4652 mL0.9303 mL4.6515 mL
50 mM0.0372 mL0.1861 mL0.3721 mL1.8606 mL
100 mM0.0186 mL0.0930 mL0.1861 mL0.9303 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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