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AZD3839 free base

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产品编号 T6772Cas号 1227163-84-9
别名 AZD3839

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。

AZD3839 free base

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纯度: 99.96%
产品编号 T6772 别名 AZD3839Cas号 1227163-84-9

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 368
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,570
现货
25 mg
¥ 2,660
现货
50 mg
¥ 3,890
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,160
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD3839 free base is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1.
靶点活性
BACE1:26.1 nM(Ki)
体外活性
在SH-SY5Y细胞中,AZD3839高效降低Aβ40水平,IC50为4.8 nM,且降低sAPPβ形成,IC50为16.7 nM。AZD3839同样有效降低来自C57BL/6小鼠初级皮层神经元、N2A细胞和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平,IC50值分别为50.9、32.2和24.8 nM。[1] AZD3839在细胞实验中通过抑制BACE1活性达到上述效果,其IC50值为16.7 nM。[2]
体内活性
在C57BL/6小鼠中,AZD3839(69 mg/kg,口服)呈剂量和时间依赖性降低血浆和大脑Aβ。在豚鼠和非人灵长类动物中,AZD3839同样抑制Aβ生成。[1]
别名AZD3839
化学信息
分子量431.41
分子式C24H16F3N5
CAS No.1227163-84-9
SmilesNC1=N[C@@](c2cccc(F)c12)(c1cccc(c1)-c1cncnc1)c1ccnc(c1)C(F)F
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3180 mL11.5899 mL23.1798 mL115.8990 mL
5 mM0.4636 mL2.3180 mL4.6360 mL23.1798 mL
10 mM0.2318 mL1.1590 mL2.3180 mL11.5899 mL
20 mM0.1159 mL0.5795 mL1.1590 mL5.7950 mL
50 mM0.0464 mL0.2318 mL0.4636 mL2.3180 mL
100 mM0.0232 mL0.1159 mL0.2318 mL1.1590 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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