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AZD3839 free base

Synonyms: AZD3839
货号 T6772Cas号 1227163-84-9 一键复制产品信息 纯度: 99.96%
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AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

AZD3839 free base

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纯度: 99.96%

货号 T6772Cas号 1227163-84-9

别名 AZD3839

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

AZD3839 free base
其他形式的 “AZD3839 free base”:
AZD-3839 hemifumarateT707111421852-78-9
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 653
现货
5 mg
¥ 1,630
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10 mg
¥ 2,620
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25 mg
¥ 4,290
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50 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,780
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD3839 free base is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1.
靶点活性
BACE1:26.1 nM(Ki)
体外活性

在SH-SY5Y细胞中，AZD3839高效降低Aβ40水平，IC50为4.8 nM，且降低sAPPβ形成，IC50为16.7 nM。AZD3839同样有效降低来自C57BL/6小鼠初级皮层神经元、N2A细胞和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9、32.2和24.8 nM。[1] AZD3839在细胞实验中通过抑制BACE1活性达到上述效果，其IC50值为16.7 nM。[2]

体内活性

在C57BL/6小鼠中，AZD3839（69 mg/kg，口服）呈剂量和时间依赖性降低血浆和大脑Aβ。在豚鼠和非人灵长类动物中，AZD3839同样抑制Aβ生成。[1]

别名AZD3839
化学信息
分子量431.41
分子式C24H16F3N5
CAS No.1227163-84-9
SmilesNC1=N[C@@](c2cccc(F)c12)(c1cccc(c1)-c1cncnc1)c1ccnc(c1)C(F)F
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.65 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3180 mL11.5899 mL23.1798 mL115.8990 mL
5 mM0.4636 mL2.3180 mL4.6360 mL23.1798 mL
10 mM0.2318 mL1.1590 mL2.3180 mL11.5899 mL
20 mM0.1159 mL0.5795 mL1.1590 mL5.7950 mL
50 mM0.0464 mL0.2318 mL0.4636 mL2.3180 mL
100 mM0.0232 mL0.1159 mL0.2318 mL1.1590 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

β-SecretaseβSecretaseb-SecretasebSecretaseBeta-secretaseBetaSecretaseBACEAZD-3839 free baseAZD3839 free baseAZD-3839AZD 3839
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