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AZD3839 free base
很棒
产品编号 T6772Cas号 1227163-84-9
别名 AZD3839
AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。
AZD3839 free base
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产品编号 T6772 别名 AZD3839Cas号 1227163-84-9
AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 368 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,160 | 现货 |
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与"AZD3839 free base"相关的抑制剂
Eslicarbazepine Acetate
艾司利卡西平醋酸酯, Zebinix, Stedesa, Exalief, BIA 2-093, Aptiom
T3285236395-14-5
Eslicarbazepine Acetate (Zebinix) 是一种抗癫痫药物。Eslicarbazepine acetate 也是 β-内分泌酶(β-Secretase)和电压门控钠离子通道的双抑制剂。
- ¥ 123
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LY2886721
T60581262036-50-9
LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。
- ¥ 170
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数量
NB-360
T121881262857-73-7
NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂，对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。
- ¥ 912
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Epiberberine
表小檗碱
T5S23616873-09-2
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
- ¥ 315
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数量
Verubecestat
维罗司他, MK-8931
T70111286770-55-5
Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。
- ¥ 192
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Loganin
客户已引用
马钱子苷, Loganoside
T275918524-94-2
Loganin (Loganoside) 是山茱萸中的主要环烯醚萜苷类天然产物，具有抗炎、抗休克的作用。
- ¥ 316
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数量
客户已引用 Tenuifolin
细叶远志皂苷
T376920183-47-5
Tenuifolin 是一种从远志中分离出的三萜，能够抑制β-secretase 以减少 Aβ 蛋白分泌，具有神经保护作用。 它可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
- ¥ 156
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数量
DSS30
T61439883027-32-5In house
DSS30 是一种 P25/CDK5抑制剂。DSS30通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACEl) 磷酸化，减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的分泌发挥作用。DSS30 可用于预防和治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
- ¥ 2350
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Auraptene 客户已引用
橙皮油素, 橙皮油内酯, 7-geranyloxycoumarin
T4115495-02-3
Auraptene 是一种丰富的天然香叶氧基香豆素。它能够抑制基质金属蛋白酶 2 以及关键炎症因子，包括 IL-6，IL-8 和趋化因子 (C-C 基序) 配体-5 (CCL5）的分泌。
- ¥ 139
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数量
客户已引用 Phytic acid potassium
植酸二钾盐, Phytic acid dipotassium salt, Inositol polyphosphate dipotassium salt, Inositol hexakisphosphate dipotassium salt, Fytic Acid dipotassium salt
T5075129832-03-7
Phytic acid dipotassium salt 是内源性代谢产物的一种，抑制 β-分泌酶 1 (BACE1) 。
- ¥ 123
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数量
Timosaponin BII
知母皂苷BII, Prototimosaponin A III
T3394136656-07-0
Timosaponin BII (Prototimosaponin A III) 是一种甾体皂苷，发现于知母根茎中，具有神经保护、抗炎和抗氧化作用。
- ¥ 248
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Atabecestat
RSC-385896, JNJ-54861911
T143381200493-78-2In house
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，减缓临床前阿尔茨海默病参与者的认知能力下降。Atabecestat 可用于研究阿尔茨海默氏病。
- ¥ 1480
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | AZD3839 free base is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1. |
| 靶点活性 | BACE1:26.1 nM(Ki) |
| 体外活性 | 在SH-SY5Y细胞中，AZD3839高效降低Aβ40水平，IC50为4.8 nM，且降低sAPPβ形成，IC50为16.7 nM。AZD3839同样有效降低来自C57BL/6小鼠初级皮层神经元、N2A细胞和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9、32.2和24.8 nM。[1] AZD3839在细胞实验中通过抑制BACE1活性达到上述效果，其IC50值为16.7 nM。[2] |
| 体内活性 | 在C57BL/6小鼠中，AZD3839（69 mg/kg，口服）呈剂量和时间依赖性降低血浆和大脑Aβ。在豚鼠和非人灵长类动物中，AZD3839同样抑制Aβ生成。[1] |
| 别名 | AZD3839 |
| 分子量 | 431.41 |
| 分子式 | C24H16F3N5 |
| CAS No. | 1227163-84-9 |
| Smiles | NC1=N[C@@](c2cccc(F)c12)(c1cccc(c1)-c1cncnc1)c1ccnc(c1)C(F)F |
| 密度 | 1.41 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 80 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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