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AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。

AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 699 | In stock |
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| 产品描述 | AZ-23 is an inhibitor of ATP-competitive and Trk kinase A/B/C. For TrkA, TrkB, FGFR1, Flt3, Ret, MuSk, Lck, the IC50s values are 2 nM, 8 nM, 24 nM, 52 nM, 55 nM, 84 nM, 99 nM, respectively. |
| 靶点活性 | TrkB:8 nM, TrkA:2 nM |
| 体外活性 | AZ-23有效且选择性地抑制细胞中Trk磷酸化。该化合物强效抑制Trk介导的存活(EC50为2 nM),同时也在MCF10ATrkA-Δ和TF-1细胞系中抑制依赖Trk的存活[1]。 |
| 体内活性 | AZ-23通过口服在TrkA驱动的同种异体移植模型中显示出对小鼠体内TrkA激酶的抑制效果及功效。同时,在表达Trk的神经母细胞瘤异种移植模型中,AZ-23显著抑制肿瘤生长[1]。 |
| 别名 | AZ23, AZ 23 |
| 分子量 | 391.83 |
| 分子式 | C17H19ClFN7O |
| CAS No. | 915720-21-7 |
| Smiles | CC(C)Oc1cc(Nc2nc(N[C@@H](C)c3ccc(F)cn3)ncc2Cl)n[nH]1 |
| 密度 | 1.411 g/cm3 |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (319.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.21 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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