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Cabazitaxel

Synonyms: 卡巴他塞, XRP6258, TXD 258, taxoid XRP6258, RPR-116258A
货号 T2543Cas号 183133-96-2 一键复制产品信息纯度: 99.93%
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Cabazitaxel (taxoid XRP6258) 是一种紫杉烷类的抗肿瘤剂,可用于治疗多西他赛失败后的去势抵抗性转移性前列腺癌。

Cabazitaxel

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纯度: 99.93%

货号 T2543Cas号 183133-96-2

别名 卡巴他塞, XRP6258, TXD 258, taxoid XRP6258, RPR-116258A

Cabazitaxel (taxoid XRP6258) 是一种紫杉烷类的抗肿瘤剂,可用于治疗多西他赛失败后的去势抵抗性转移性前列腺癌。

Cabazitaxel
其他形式的 “Cabazitaxel”:
规格价格库存数量
5 mg
¥ 255
现货
10 mg
¥ 418
现货
50 mg
¥ 671
现货
100 mg
¥ 1,263
现货
500 mg
¥ 3,798
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 460
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产品介绍


生物活性
产品描述
Cabazitaxel (taxoid XRP6258) is a taxane and antineoplastic agent which is currently used in the therapy of castration-resistant metastatic prostate cancer after failure of docetaxel.
体外活性

使用SF-295和U251人成胶质细胞瘤细胞系,产生原位和皮下鼠异种移植物. Cabazitaxel治疗导致大部分皮下植入的肿瘤完全消退.Cabazitaxel在其它相关模型中也有明显的抗肿瘤活性.Cabazitaxel在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)中,引起完全肿瘤消退.此外,Cabazitaxel在原位模型中导致10个U251肿瘤中的4个完全肿瘤消退.

体内活性

Cabazitaxel的平均离体人血浆蛋白结合率为91.6%。Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性。Cabazitaxel会提高大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116,HCT-8和 HT-29) 中显示出高抗肿瘤活性。用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。

细胞实验
The cytotoxicity of CBX-loaded ANs and free Cabazitaxel (CBX) is evaluated with MTT assay. Cells are seeded onto a 96-well plate at a density of 3000 cells per well and cultured for 24 h. CBX-loaded ANs and free CBX are diluted to predetermined concentrations with PBS and added into each well. Blank AN, AN-ICG and free CBX solvent (a mixture of Tween-80 and anhydrous alcohol) are added as well to different final concentrations. The incubation continued for another 48 hours. 20 μL MTT solutions (5 mg/mL in PBS) are added into each well and cells are incubated for another 4 hours under 37°C. Subsequently the medium is removed and 150 μL dimethyl sulphoxide (DMSO) is added to dissolve the purple formazan salt crystals. Then the absorbance is measured by a microplate reader at 490 nm. The cells treated with medium are evaluated as controls.
别名
卡巴他塞, XRP6258, TXD 258, taxoid XRP6258, RPR-116258A
化学信息
分子量835.93
分子式C45H57NO14
CAS No.183133-96-2
SmilesCO[C@H]1C[C@H]2OC[C@@]2(OC(C)=O)[C@H]2[C@H](OC(=O)c3ccccc3)[C@]3(O)C[C@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)c4ccccc4)C(C)=C([C@@H](OC)C(=O)[C@]12C)C3(C)C
密度1.31 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 240 mg/mL (287.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (3.95 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1963 mL5.9814 mL11.9627 mL59.8136 mL
5 mM0.2393 mL1.1963 mL2.3925 mL11.9627 mL
10 mM0.1196 mL0.5981 mL1.1963 mL5.9814 mL
20 mM0.0598 mL0.2991 mL0.5981 mL2.9907 mL
50 mM0.0239 mL0.1196 mL0.2393 mL1.1963 mL
100 mM0.0120 mL0.0598 mL0.1196 mL0.5981 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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