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Pim

原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Pim-1是一种在人类中由PIM1基因编码的酶。pim-1癌基因首次被描述为与小鼠T细胞淋巴瘤有关,因为它是莫洛尼小鼠白血病病毒最常激活的位点。

CX-6258 hydrochloride
T61481353859-00-3
CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。
  • ¥ 248
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XL413 hydrochloride
T67352062200-97-7
XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂,IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的EC50值为 118 nM。
  • ¥ 490
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TargetMol | Inhibitor Sale
TP-3654
T45231361951-15-6
TP3654是一种Pim 激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。
  • ¥ 259
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Uzansertib phosphate
T124772088852-47-3
Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。
  • ¥ 892
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TargetMol | Inhibitor Sale
SGI-1776
T30781025065-69-3
SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂,抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。
  • ¥ 267
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TargetMol | Inhibitor Sale
Hispidulin
TQ02011447-88-7
Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮,是Pim-1抑制剂,IC50值为2.71 μM。
  • ¥ 219
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TargetMol | Inhibitor Sale
HTH-01-091
T241522000209-42-5In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
  • ¥ 1980
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Quercetagetin
T811490-18-6
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮,是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制,IC50为 0.34 μM,具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • ¥ 818
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HS94
T777771892594-93-2
HS94 (DAPK3 inhibitor HS94) 是一种具有选择性和有效性的 DAPK3 抑制剂,其Ki值为126 nM,对于Pim激酶有抑制作用,可用于研究高血压。
  • ¥ 279
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M-110
T158301395048-49-3In house
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用较好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • ¥ 237
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XL413
T33521169558-38-6In house
XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM,对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。
  • ¥ 453
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TargetMol | Citations 客户已引用
AZD1208
T23001204144-28-4
AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。
  • ¥ 268
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TargetMol | Inhibitor Sale
CK2/ERK8-IN-1
T108271085822-09-8In house
CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。
  • ¥ 249
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K00135
T27704869650-21-5In house
K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂,可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。
  • ¥ 1290
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Neoprzewaquinone A
TN1985630057-39-5
Neoprzewaquinone A (NEO) 是 S. miltiorrhiza 的活性成分,通过靶向 PIM1 阻断 ROCK2 STAT3 通路来抑制乳腺癌细胞迁移并促进平滑肌松弛。
  • ¥ 2960
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Pim-1 kinase inhibitor 4
T77526
Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂,IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性,对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis),对 PC-3 细胞生长有抑制作用,IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。
  • ¥ 1300
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HJ-PI01
T95836192-43-4In house
HJ-PI01 (HJ-PI01) 是一种 Pim-2 抑制剂。它在三阴性人乳腺癌中诱导细胞凋亡和自噬性细胞死亡。
  • ¥ 298
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XL413 xHCl
T713391169562-71-3
XL413 xHCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂(IC50 : 3.4 nM),具有有效性和选择性。XL413 xHCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用, IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
  • ¥ 418
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TCS-PIM-1-4a
T4215327033-36-3
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系,IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。
  • ¥ 218
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(Z)-SMI-4a
T3058438190-29-5
(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂,IC50为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2,IC50为 100 μM,具有抗癌活性。
  • ¥ 495
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Pim1/AKK1-IN-1
T50931093222-27-5
Pim1 AKK1-IN-1 (LKB1 AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂,能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1,Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM,还抑制 MPSK1 和 TNIK。
  • ¥ 758
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TargetMol | Citations 客户已引用
TCS PIM-1 1
T2253491871-58-0
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂,IC50为 50 nM,对 MEK1 MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性,IC50值大于 20000 nM。
  • ¥ 226
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BRD7389
T14779376382-11-5
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
  • ¥ 118
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CX-6258
T18341202916-90-2
CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。
  • ¥ 248
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