CDK

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。

AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50值小于 4 nM，可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

PF07104091抑制CDK2，这可能导致细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖。[1]

Palbociclib-d8 (PD 0332991 D8) 是 2H 标记的 Palbociclib。Palbociclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，可用于研究 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌。

Seliciclib (Roscovitine) 是一种 Cdk2/cyclin E 的有效抑制剂 (IC50=0.1 µM)。Seliciclib 还抑制 Cdk7/cyclin H、Cdk5/p35 和 Cdc2/cyclin B (IC50=0.49/0.16/0.65 µM)。Seliciclib 具有抗肿瘤活性。

Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎作用。

Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。

YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ，IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用，对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。

AS-0141 (Cdc7-IN-6) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM)，具有抗肿瘤活性。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性 hSMG-1 抑制剂 (IC50 <0.05 nM)，可用于癌症治疗研究。

Resibufogenin (Bufogenin) 是华蟾素的成分之一，表现出抑制氧化应激及肿瘤再生的活性。

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

Fadraciclib (CYC065) 是一种口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂，IC50分别为 5 和 26 nM。

9-Isopropylolomoucine (N9-Isopropylolomoucine) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，是一种硫嘌呤。

Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。

XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。