Name: RIPK2-IN-8
Brand: TargetMol
SKU: T211556
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产品描述	RIPK2-IN-8 is an orally active and highly selective RIPK2 inhibitor with an IC50 of 11 nM. It exhibits greater selectivity for RIPK2 over RIPK1 (IC50 > 30,000 nM) and has moderate inhibitory effects on RIPK3 (IC50 = 44.61 nM). RIPK2-IN-8 exerts anti-inflammatory effects by inhibiting the NOD2-RIPK2 signaling pathway and the expression of inflammatory cytokines IL-6 and TNFα. Additionally, in models of acute liver injury (ALI), RIPK2-IN-8 demonstrates both anti-inflammatory and hepatoprotective effects, making it useful for ALI research.
靶点活性	RIPK2:11 nM
体外活性	RIPK2-IN-8 (Compound HY3) 在 L18-MDP 刺激的 THP-1 细胞中 (0-10 μM，0.5-6 小时) 可延缓 NF-kB 和 MAPK 的活化，而不影响蛋白表达或细胞活力。RIPK2-IN-8 (1 μM) 对炎症相关激酶如 BTK、FLT3、JNK2α2、SAPK3、MSK1、MAPKAP-K2 几乎没有抑制作用。它对 H9C2 细胞的细胞毒性较弱 (IC 50 > 40 μM)。此外，RIPK2-IN-8 在 Muramyl dipeptide (MDP) 刺激的 THP-1 细胞中抑制 IL-8 的产生，IC 50 为 29 nM。
体内活性	RIPK2-IN-8 (Compound HY3) (7.5-30 mg/kg，口服，一次) 在 MDP 引发的腹膜炎小鼠模型中，通过抑制 RIPK2 激酶活性，阻断其下游炎症信号的激活，并影响细胞因子 IL-6 的合成与释放。同时，RIPK2-IN-8 (5-20 mg/kg，口服，一次) 在 Acetaminophen (APAP) 诱导的 ALI 模型中，将肝脏保护作用归因于其减少炎症细胞因子的表达，从而降低血清炎症标志物水平，减轻肝损伤。