Name: NXT629
Brand: TargetMol
SKU: T12278
Rating: 4.5 (1 reviews)

NXT629

很棒

产品编号 T12278Cas号 1454925-59-7

别名 NXT 629

NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂，具有抗癌活性，抑制 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。

为众多的药物研发团队赋能，

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NXT629

很棒

纯度: 99.07%

产品编号 T12278 别名 NXT 629Cas号 1454925-59-7

NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂，具有抗癌活性，抑制 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,190	6-8周
2 mg	¥ 3,290	现货
5 mg	¥ 5,390	6-8周
25 mg	¥ 11,700	6-8周
50 mg	¥ 15,300	6-8周
100 mg	¥ 19,500	6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 7,260	6-8周

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常见问题解答

问超声久了会不会对化合物的结构有影响？

答建议以较低频率对化合物进行超声，不会对化合物的结构造成影响。

问抑制剂是否需要灭菌？

答如果您使用 DMSO 配制：不建议灭菌，DMSO 本身具有极强的杀菌力，配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的，可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可；依然有顾虑的话，需用有机系专用滤膜过滤。如果您使用水配制：可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。

问溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思？

答这句话指的是，如果溶解度 < 1 mg/mL，那我们就认为它是微溶或不溶的，这是针对写的“DMSO：Insoluble”或“DMSO：slightly soluble”这类化合物的。

问细胞实验中需要加多少抑制剂？

答通常建议您参考同模型实验发表的文献报道；除参考文献报道以外，还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度（浓度梯度）；通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间（处理时间梯度）。另外，抑制剂的使用量受多种因素影响，包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。如果有报道的 Ki 值或 IC50 值，可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知，则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度，并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照，以排除溶剂的非特异性影响。

问如何设置母液浓度？

答母液浓度需低于官网给出的溶解度，在这个范围内，根据工作液浓度设置母液浓度，细胞实验中，建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。

产品介绍

生物活性

产品描述	NXT629 is a selective and highly efficient PPAR-α antagonist with anticancer activity. It inhibits PPARδ, PPARγ, Erβ, GR, and TRβ and can be used in research on ovarian cancer and melanoma.
靶点活性	PPARα (human):77 nM, PPARγ (human):15 μM, ERβ:15.2 μM, PPARδ (human):6 μM, GR:32.5 μM
体外活性	NXT629（化合物 33）是一种高效且选择性的 PPAR-α 拮抗剂，其对人类 PPARα 的 IC50 为 77 nM，同时对其他核激素受体（如 PPARδ、PPARγ、Erβ、GR 和 TRβ）的作用较弱，IC50 分别为 6.0 μM、15 μM、15.2 μM、32.5 μM 和 >100 μM。[1] NXT629 对 PPARα、PPARβ/δ 和 PPARγ 的竞争性抑制能力也得到了验证，其对应的 IC50 分别为 2.3 μM、35.1 μM 和 6.9 μM。[2]
体内活性	NXT629 在小鼠和大鼠中表现出较低的口服生物利用度。NXT629 以腹腔注射方式给药（30 mg/kg，每日一次，连续 6 周）能够显著减缓裸鼠皮下 SKOV-3 肿瘤的生长，并显现出抑制 C57Bl/6 小鼠皮下 B16F10 肿瘤生长的效果。此外，NXT629（30 mg/kg，腹腔注射）在 FGF 诱导的血管生成中表现出较弱的抗血管生成活性。NXT629（3 和 30 mg/kg，腹腔注射）还可以减少小鼠肺部 B16F10 黑色素瘤细胞的实验性转移。[2]
别名	NXT 629

化学信息

分子量	609.78
分子式	C₃₅H₃₉N₅O₃S
CAS No.	1454925-59-7
Smiles	O=C1N(N=C(N1CC)CCCC=2C=CC(=CC2)C3=NC=C(C=C3)NS(=O)(=O)C=4C=CC=CC4)CC5=CC=C(C=C5)C(C)(C)C
密度	1.20 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (163.99 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.6399 mL	8.1997 mL	16.3994 mL	81.9968 mL
5 mM	0.3280 mL	1.6399 mL	3.2799 mL	16.3994 mL
10 mM	0.1640 mL	0.8200 mL	1.6399 mL	8.1997 mL
20 mM	0.0820 mL	0.4100 mL	0.8200 mL	4.0998 mL
50 mM	0.0328 mL	0.1640 mL	0.3280 mL	1.6399 mL
100 mM	0.0164 mL	0.0820 mL	0.1640 mL	0.8200 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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