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别名 NXT 629
NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂,具有抗癌活性,抑制 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。

NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂,具有抗癌活性,抑制 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,999 | 现货 |
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| 产品描述 | NXT629 is a selective and highly efficient PPAR-α antagonist with anticancer activity. It inhibits PPARδ, PPARγ, Erβ, GR, and TRβ and can be used in research on ovarian cancer and melanoma. |
| 靶点活性 | GR:32.5 μM, ERβ:15.2 μM, PPARδ (human):6 μM, PPARγ (human):15 μM, PPARα (human):77 nM |
| 体外活性 | NXT629(化合物 33)是一种高效且选择性的 PPAR-α 拮抗剂,其对人类 PPARα 的 IC50 为 77 nM,同时对其他核激素受体(如 PPARδ、PPARγ、Erβ、GR 和 TRβ)的作用较弱,IC50 分别为 6.0 μM、15 μM、15.2 μM、32.5 μM 和 >100 μM。[1] |
| 体内活性 | NXT629 在小鼠和大鼠中表现出较低的口服生物利用度。NXT629 以腹腔注射方式给药(30 mg/kg,每日一次,连续 6 周)能够显著减缓裸鼠皮下 SKOV-3 肿瘤的生长,并显现出抑制 C57Bl/6 小鼠皮下 B16F10 肿瘤生长的效果。此外,NXT629(30 mg/kg,腹腔注射)在 FGF 诱导的血管生成中表现出较弱的抗血管生成活性。NXT629(3 和 30 mg/kg,腹腔注射)还可以减少小鼠肺部 B16F10 黑色素瘤细胞的实验性转移。[2] |
| 别名 | NXT 629 |
| 分子量 | 609.78 |
| 分子式 | C35H39N5O3S |
| CAS No. | 1454925-59-7 |
| Smiles | O=C1N(N=C(N1CC)CCCC=2C=CC(=CC2)C3=NC=C(C=C3)NS(=O)(=O)C=4C=CC=CC4)CC5=CC=C(C=C5)C(C)(C)C |
| 密度 | 1.20 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (163.99 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (6.56 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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