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(E)-SI-2

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纯度: 99.8%

货号 T9836Cas号 380537-35-9

(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3（SRC-3 或 AIB1）的有效小分子抑制剂，可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性，也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平，但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平，阻断 MDA-MB-468 细胞生长，IC50 值为 3.4 nM，但不影响正常细胞。

(E)-SI-2
其他形式的 “(E)-SI-2”:
SI-2 hydrochloride
SI-2

(E)-SI-2

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货号 T9836Cas号 380537-35-9

(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3（SRC-3 或 AIB1）的有效小分子抑制剂，可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性，也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平，但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平，阻断 MDA-MB-468 细胞生长，IC50 值为 3.4 nM，但不影响正常细胞。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 546
现货
5 mg
¥ 1,220
现货
10 mg
¥ 1,810
现货
25 mg
¥ 2,880
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50 mg
¥ 3,910
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100 mg
¥ 5,250
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200 mg
¥ 6,900
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

(E)-SI-2 AI Summary
(E)-SI-2 demonstrates diverse bioactivities. It induces ROS production in human H1299 cells at a concentration of 0.75 µM after 24 hours of incubation. The compound exhibits significant binding affinity to Zn(II)+ ions, with Kd values of 171.0 nM and 63.0 nM when tested using RhodZin-3 and FluoZin-3, respectively. It effectively inhibits the growth of human TOV112D cells harboring the p53 R175H mutant with an EC50 value of 4.0 nM. Additionally, (E)-SI-2 inhibits various receptors: it displaces [3H]DAMGO from the human recombinant mu receptor with 48.0% inhibition, [3H]-dofetilide from human recombinant ERG with 86.0% inhibition, [125I]+/-DOI from the human recombinant 5-HT2A receptor with 46.0% inhibition, [3H]batrachotoxinin from rat sodium channel site 2 with 7.0% inhibition, and [3H]nisoxetine from the recombinant human norepinephrine transporter with 61.0% inhibition, all assessed at a concentration of 10 µM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
(E)-SI-2 is a potent small-molecule inhibitor of steroid receptor coactivator-3 (SRC-3 or AIB1) that can selectively inhibit the intrinsic transcriptional activities of SRC-3, also inhibits SRC-1 and SRC-2. It selectively reduces cellular protein levels of SRC-3, but not that of CARM-1, blocks MDA-MB-468 cell growth with an IC50 value of 3.4 nM, but spares normal cells.
化学信息
分子量265.31
分子式C15H15N5
CAS No.380537-35-9
SmilesCN1C=2C(N=C1N/N=C(\C)/C3=CC=CC=N3)=CC=CC2
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (188.46 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7692 mL18.8459 mL37.6918 mL188.4588 mL
5 mM0.7538 mL3.7692 mL7.5384 mL37.6918 mL
10 mM0.3769 mL1.8846 mL3.7692 mL18.8459 mL
20 mM0.1885 mL0.9423 mL1.8846 mL9.4229 mL
50 mM0.0754 mL0.3769 mL0.7538 mL3.7692 mL
100 mM0.0377 mL0.1885 mL0.3769 mL1.8846 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SI-2SI2SI 2(E)SI2(E) SI 2
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