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IN-1130

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纯度: 99.79%

货号 T15572Cas号 868612-83-3

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化，IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

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货号 T15572Cas号 868612-83-3

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化，IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 178
现货
5 mg
¥ 414
现货
10 mg
¥ 696
现货
25 mg
¥ 1,430
现货
50 mg
¥ 2,290
现货
100 mg
¥ 3,430
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 465
现货
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COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
IN-1130 is a selective inhibitor of ALK5 with IC50 values of 5.3 nM, 36 nM, and 4.3 μM for phosphorylation of ALK5-mediated Smad3, ALK5 phosphorylation of casein and p38α mitogen-activated protein kinase.
体外活性

IN-1130（0.5 -1 μM）抑制了TGF-β刺激下的Smad2在HepG2和4T1细胞中的磷酸化及其核内转移。在MCF10A细胞中，IN-1130（1 μM）恢复了TGF-β介导的E-cadherin蛋白表达量下降，抑制了TGF-β诱导的MMPs mRNA表达，并减少了分泌的MMPs的凝胶酶活性[2]。

体内活性

在单侧输尿管阻塞大鼠中，通过腹腔注射IN-1130 (10-20 mg/kg) 能够减少间质性肾炎和纤维化程度，并且具有剂量依赖性地降低TGF-β1 mRNA水平以及抑制Smad2、α-SMA、肌成纤维细胞磷酸化[1]。在MMTV/c-Neu小鼠中，腹腔注射IN-1130 (40 mg/kg) 阻断乳腺癌肺转移[2]。

化学信息
分子量420.47
分子式C25H20N6O
CAS No.868612-83-3
SmilesCc1cccc(n1)-c1nc(Cc2cccc(c2)C(N)=O)[nH]c1-c1ccc2nccnc2c1
密度1.315 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (214.05 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 1 mg/mL (2.38 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3783 mL11.8915 mL23.7829 mL118.9145 mL
5 mM0.4757 mL2.3783 mL4.7566 mL23.7829 mL
10 mM0.2378 mL1.1891 mL2.3783 mL11.8915 mL
20 mM0.1189 mL0.5946 mL1.1891 mL5.9457 mL
50 mM0.0476 mL0.2378 mL0.4757 mL2.3783 mL
100 mM0.0238 mL0.1189 mL0.2378 mL1.1891 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

IN-1130IN1130IN 1130ALK5
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