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XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物,IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性,相较于BRD4 BD1高667倍,较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡,并具有抗癌活性。
XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物,IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性,相较于BRD4 BD1高667倍,较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡,并具有抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 期货 | |
50 mg | 待询 | 期货 |
产品描述 | XY221 (Compound 16o) selectively inhibits BRD4 BD2 with an IC50 of 5.8 nM. It demonstrates high selectivity for pan-BD2 and BRD4 BD2 domains, being 667 times more selective than for BRD4 BD1, and 9-32 times more selective than for BRD2/3/T BD2. XY221 can induce apoptosis in MV4-11 cells and exhibits anti-cancer activity. |
靶点活性 | BRD3 BD2:70.98 nM(Ki) |
体外活性 | XY221 对 BRD4 BD2、BRD3 BD2、BRD2 BD2、BRDT BD2 和 BRD4 BD1 的 IC 50 分别为 5.8、70.98、53.47、183 和 3869 nM [1]。XY221 抑制 MV4−11、LNCaP 和 HL-7702 细胞增殖的 IC 50 分别为 0.51、0.68 和 47.7 μM [1]。XY221 (500-2000 nM,72 h) 明显抑制 MV4-11 细胞增殖并诱导其凋亡 [1]。在 RLM (鼠肝线粒体) 和 HLM (人肝线粒体) 中,XY221 (1-10 μM,2 h) 的半衰期均超过 120 分钟 [1]。XY221 (500-2000 nM, 72h) 阻断 MV4−11 细胞中 p21、ODC1、BRD4、AKT 和 AMPK 的磷酸化 [1]。XY221 (2 μM, 72h) 在 mRNA 水平上抑制 MV4−11 细胞的原癌基因 MYC 以及其靶基因 p21 和与细胞周期相关的基因 BCL-2 [1]。 |
分子量 | 559.628 |
分子式 | C32H34FN3O5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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