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XY221

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XY221
产品编号 T204924

XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物,IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性,相较于BRD4 BD1高667倍,较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡,并具有抗癌活性。

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产品编号 T204924

XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物,IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性,相较于BRD4 BD1高667倍,较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡,并具有抗癌活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
XY221 (Compound 16o) selectively inhibits BRD4 BD2 with an IC50 of 5.8 nM. It demonstrates high selectivity for pan-BD2 and BRD4 BD2 domains, being 667 times more selective than for BRD4 BD1, and 9-32 times more selective than for BRD2/3/T BD2. XY221 can induce apoptosis in MV4-11 cells and exhibits anti-cancer activity.
靶点活性
BRD3 BD2:70.98 nM(Ki)
体外活性
XY221 对 BRD4 BD2、BRD3 BD2、BRD2 BD2、BRDT BD2 和 BRD4 BD1 的 IC 50 分别为 5.8、70.98、53.47、183 和 3869 nM [1]。XY221 抑制 MV4−11、LNCaP 和 HL-7702 细胞增殖的 IC 50 分别为 0.51、0.68 和 47.7 μM [1]。XY221 (500-2000 nM,72 h) 明显抑制 MV4-11 细胞增殖并诱导其凋亡 [1]。在 RLM (鼠肝线粒体) 和 HLM (人肝线粒体) 中,XY221 (1-10 μM,2 h) 的半衰期均超过 120 分钟 [1]。XY221 (500-2000 nM, 72h) 阻断 MV4−11 细胞中 p21、ODC1、BRD4、AKT 和 AMPK 的磷酸化 [1]。XY221 (2 μM, 72h) 在 mRNA 水平上抑制 MV4−11 细胞的原癌基因 MYC 以及其靶基因 p21 和与细胞周期相关的基因 BCL-2 [1]。
化学信息
分子量559.628
分子式C32H34FN3O5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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