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AM679

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货号 T14205Cas号 1206880-66-1

别名 AM-679, AM 679

AM679 是高效且选择性的 FLAP 抑制剂,其 IC₅₀ 分别为 2.2 nM(FLAP binding)、0.6 nM(hLA)及 154 nM(hWB)。AM679 具有改善的 CYP 抑制特性,无 CYP3A4 时间依赖性抑制或诱导,并在啮齿类 BAL 模型中口服给药后展现出强效体内白三烯抑制作用。

AM679

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货号 T14205 别名 AM-679, AM 679Cas号 1206880-66-1

AM679 是高效且选择性的 FLAP 抑制剂,其 IC₅₀ 分别为 2.2 nM(FLAP binding)、0.6 nM(hLA)及 154 nM(hWB)。AM679 具有改善的 CYP 抑制特性,无 CYP3A4 时间依赖性抑制或诱导,并在啮齿类 BAL 模型中口服给药后展现出强效体内白三烯抑制作用。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
AM679 is a potent and selective FLAP inhibitor with IC₅₀ values of 2.2 nM (FLAP binding), 0.6 nM (hLA), and 154 nM (hWB). AM679 displays improved CYP inhibition characteristics, no CYP3A4 time-dependent inhibition or induction, and strong in vivo leukotriene inhibition in rodent BAL models after oral administration.
体外活性

AM679在hWB中显示出优异的活性(IC50=154 nM),并具有改善的CYP抑制特性(IC50 3A4=16.7 μM,2C9=3.7 μM,2D6>30 μM)[2]。

体内活性

AM679(10 mg/kg,口服,给予离子载体激发前 4 小时)在啮齿类BAL模型中显著降低了啮齿类动物肺灌洗液中LTB4和CysLT的水平,分别减少了98%和87% [2]。

别名AM-679, AM 679
化学信息
分子量692.87
分子式C40H44N4O5S
CAS No.1206880-66-1
SmilesC(N1C=2C(C(SC(C)(C)C)=C1CC(C(O)=O)(C)C)=CC(OC[C@H]3N(C(C)=O)C=4C(C3)=CC=CC4)=CC2)C5=CC=C(C=C5)C=6N=CC(OC)=CN6
密度1.23 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: ≥ 80 mg/mL, Sonication is recommeded.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (4.76 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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