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别名 AM-679, AM 679
AM679 是高效且选择性的 FLAP 抑制剂,其 IC₅₀ 分别为 2.2 nM(FLAP binding)、0.6 nM(hLA)及 154 nM(hWB)。AM679 具有改善的 CYP 抑制特性,无 CYP3A4 时间依赖性抑制或诱导,并在啮齿类 BAL 模型中口服给药后展现出强效体内白三烯抑制作用。

AM679 是高效且选择性的 FLAP 抑制剂,其 IC₅₀ 分别为 2.2 nM(FLAP binding)、0.6 nM(hLA)及 154 nM(hWB)。AM679 具有改善的 CYP 抑制特性,无 CYP3A4 时间依赖性抑制或诱导,并在啮齿类 BAL 模型中口服给药后展现出强效体内白三烯抑制作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 790 | 现货 |
AM679 相关产品
| 产品描述 | AM679 is a potent and selective FLAP inhibitor with IC₅₀ values of 2.2 nM (FLAP binding), 0.6 nM (hLA), and 154 nM (hWB). AM679 displays improved CYP inhibition characteristics, no CYP3A4 time-dependent inhibition or induction, and strong in vivo leukotriene inhibition in rodent BAL models after oral administration. |
| 体外活性 | AM679在hWB中显示出优异的活性(IC50=154 nM),并具有改善的CYP抑制特性(IC50 3A4=16.7 μM,2C9=3.7 μM,2D6>30 μM)[2]。 |
| 体内活性 | AM679(10 mg/kg,口服,给予离子载体激发前 4 小时)在啮齿类BAL模型中显著降低了啮齿类动物肺灌洗液中LTB4和CysLT的水平,分别减少了98%和87% [2]。 |
| 别名 | AM-679, AM 679 |
| 分子量 | 692.87 |
| 分子式 | C40H44N4O5S |
| CAS No. | 1206880-66-1 |
| Smiles | C(N1C=2C(C(SC(C)(C)C)=C1CC(C(O)=O)(C)C)=CC(OC[C@H]3N(C(C)=O)C=4C(C3)=CC=CC4)=CC2)C5=CC=C(C=C5)C=6N=CC(OC)=CN6 |
| 密度 | 1.23 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度信息 | DMSO: ≥ 80 mg/mL, Sonication is recommeded. |
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (4.76 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 |
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