MK-0557在人类NPY5R上的Ki值为1.3 nM，且在黑猩猩、小鼠和大鼠的NPY5R上具有类似的亲和力。在10 μM的浓度下，MK-0557对人类NPY1R、NPY2R、NPY4R或小鼠NPY6R无显著结合活性[2]。

MK-0557 在 C57BL/6J 小鼠中，对 NPY5R-selective 激动剂引起的体重增加和暴食行为有拮抗作用，且显著抑制了因饮食引起的肥胖（DIO）小鼠的体重增长。当常规饲料的瘦小鼠转换至中等高脂肪饮食（4.2 kcal/g）并以每日一次口服给予 MK-0557（30 mg/kg PO QD）处理时，到第35天，MK-0557 使体重增长减少了40%[2]。