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SBI-581

Synonyms: SBI581, SBI 581
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SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM,具有抗肿瘤活性。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累,抑制侵袭性伪足形成,从而抑制肿瘤细胞侵袭与迁移能力。SBI-581 在小鼠腹腔注射后药代动力学的结果较为合理。

SBI-581

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货号 T61663

别名 SBI581, SBI 581

SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM,具有抗肿瘤活性。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累,抑制侵袭性伪足形成,从而抑制肿瘤细胞侵袭与迁移能力。SBI-581 在小鼠腹腔注射后药代动力学的结果较为合理。

SBI-581
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,650
现货
5 mg
¥ 4,130
现货
10 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,560
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
SBI-581 is an orally active, selective inhibitor of the serine/threonine kinase TAO3 with an IC₅₀ value of 42 nM and antitumor activity. SBI-581 promotes the accumulation of TKS5α in RAB11-positive vesicles and inhibits the formation of invasive pseudopods, thereby suppressing the invasive and migratory capabilities of tumor cells. The pharmacokinetic profile of SBI-581 following intraperitoneal administration in mice is reasonable.
靶点活性
TAO3:42 nM
体外活性

方法:C8161.9(人黑色素瘤细胞)加入SBI-581(100 nM),处理2 天,Phalloidin labeling检测肿瘤球体大小。
结果:SBI-581 显著抑制肿瘤球体生长。[1]
方法:ECA109、KYSE150细胞加入SBI-581(1 μmol/L),处理24 h,流式细胞术检测细胞凋亡情况。
结果:SBI-581 可以有效诱导ECA109、KYSE150细胞凋亡。[2]

体内活性

方法:为研究SBI-581的体内抗肿瘤效果,构建裸鼠 C8161.9 皮下移植瘤模型,肿瘤形成后开始腹腔注射给药(10 mg/kg/天),每日一次,持续10 天。
结果:SBI-581 显著抑制肿瘤生长(体积减少约 70%),且对体重无影响。[1]
方法:为研究 SBI-581 与顺铂的联合用药效果,BALB/c 裸鼠皮下接种 ECA109细胞构建肿瘤模型,肿瘤形成后开始腹腔注射给药 SBI-581 (10 mg/kg/天),顺铂 (3 mg/kg/2 天),持续14 天。
结果:SBI-581 单药有效抑制肿瘤生长,与顺铂联合用药会有更强的效果。[2]

别名
SBI581, SBI 581
化学信息
分子量383.44
分子式C24H21N3O2
SmilesOC1(C#CC2=CC=CC(NC/3=O)=C2C3=C\C4=CC5=C(C=CC=C5)N4)CCNCC1
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (104.32 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6080 mL13.0398 mL26.0797 mL130.3985 mL
5 mM0.5216 mL2.6080 mL5.2159 mL26.0797 mL
10 mM0.2608 mL1.3040 mL2.6080 mL13.0398 mL
20 mM0.1304 mL0.6520 mL1.3040 mL6.5199 mL
50 mM0.0522 mL0.2608 mL0.5216 mL2.6080 mL
100 mM0.0261 mL0.1304 mL0.2608 mL1.3040 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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