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SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM,具有抗肿瘤活性。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累,抑制侵袭性伪足形成,从而抑制肿瘤细胞侵袭与迁移能力。SBI-581 在小鼠腹腔注射后药代动力学的结果较为合理。
别名 SBI581, SBI 581
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM,具有抗肿瘤活性。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累,抑制侵袭性伪足形成,从而抑制肿瘤细胞侵袭与迁移能力。SBI-581 在小鼠腹腔注射后药代动力学的结果较为合理。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 10 mg | 待询 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,560 | 现货 |
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| 产品描述 | SBI-581 is an orally active, selective inhibitor of the serine/threonine kinase TAO3 with an IC₅₀ value of 42 nM and antitumor activity. SBI-581 promotes the accumulation of TKS5α in RAB11-positive vesicles and inhibits the formation of invasive pseudopods, thereby suppressing the invasive and migratory capabilities of tumor cells. The pharmacokinetic profile of SBI-581 following intraperitoneal administration in mice is reasonable. |
| 靶点活性 | TAO3:42 nM |
| 体外活性 | 方法:C8161.9(人黑色素瘤细胞)加入SBI-581(100 nM),处理2 天,Phalloidin labeling检测肿瘤球体大小。 |
| 体内活性 | 方法:为研究SBI-581的体内抗肿瘤效果,构建裸鼠 C8161.9 皮下移植瘤模型,肿瘤形成后开始腹腔注射给药(10 mg/kg/天),每日一次,持续10 天。 |
| 别名 | SBI581, SBI 581 |
| 分子量 | 383.44 |
| 分子式 | C24H21N3O2 |
| Smiles | OC1(C#CC2=CC=CC(NC/3=O)=C2C3=C\C4=CC5=C(C=CC=C5)N4)CCNCC1 |
| 存储 | Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (104.32 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多