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MD-222

MD-222

产品编号 T37041   CAS 2136246-72-3

MD-222, a pioneering, highly potent PROTAC degrader targeting MDM2, efficiently mediates the rapid degradation of MDM2 protein and activates wild-type p53 within cells, showcasing significant anticancer effects[1][2].

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MD-222 Chemical Structure
MD-222, CAS 2136246-72-3
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 7,662 待询
10 mg ¥ 13,332 待询
25 mg ¥ 27,912 待询
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产品目录号及名称: MD-222 (T37041)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MD-222, a pioneering, highly potent PROTAC degrader targeting MDM2, efficiently mediates the rapid degradation of MDM2 protein and activates wild-type p53 within cells, showcasing significant anticancer effects[1][2].
体外活性 MD-222 (1-30 nM; 1-2 hours) treatment shows very effective in reducing the levels of MDM2 protein and increasing the levels of p53 in a time- and dose-dependent manner in RS4;11 and RS4;11/IRMI-2 cells[1]. MD-222 (30-100 nM; 6 hours) is effective in increasing the expression of several p53-targeted genes, such as MDM2, CDKN1A, and PUMA in RS4;11 cells, indicating strong activation of p53[2]. MD-222 (4 days) shows cell growth inhibitory activity in RS4;11 cells with an IC50 of 5.5 nM, and has no effect on RS4;11/IRMI-2, MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells[1].
分子量 893.84
分子式 C48H47Cl2FN6O6
CAS No. 2136246-72-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (223.76 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1188 mL 5.5938 mL 11.1877 mL 27.9692 mL
5 mM 0.2238 mL 1.1188 mL 2.2375 mL 5.5938 mL
10 mM 0.1119 mL 0.5594 mL 1.1188 mL 2.7969 mL
20 mM 0.0559 mL 0.2797 mL 0.5594 mL 1.3985 mL
50 mM 0.0224 mL 0.1119 mL 0.2238 mL 0.5594 mL
100 mM 0.0112 mL 0.0559 mL 0.1119 mL 0.2797 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jiuling Yang, et al. Simple Structural Modifications Converting a Bona fide MDM2 PROTAC Degrader into a Molecular Glue Molecule: A Cautionary Tale in the Design of PROTAC Degraders. J Med Chem. 2019 Nov 14;62(21):9471-9487. 2. Li Y, et al. Discovery of MD-224 as a First-in-Class, Highly Potent, and Efficacious Proteolysis TargetingChimera Murine Double Minute 2 Degrader Capable of Achieving Complete and Durable TumorRegression. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):448-466.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MD-222 2136246-72-3 PROTAC PROTACs MD222 MD 222 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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