Bcl2-PPI抑制剂库

Bcl2-PPI Inhibitors Library

ChemDiv 的Bcl2-PPI（蛋白相互作用）抑制剂库包含11,000种化合物。Bcl-2家族中的蛋白质是程序性细胞死亡的中央调节因子，而像Bcl-2这样抑制凋亡的成员在许多癌症中过度表达，并促进肿瘤的起始、进展和对治疗的抵抗。Bcl-2的减少增加了对抗癌药物的敏感性，并增强了体内存活率。目前在临床试验阶段探索的BCL2家族抑制策略主要有两种：使用反义基因策略降低BCL2的表达，或使用合成的BH3拟态剂。这些拟态剂包含一类新型的BCL-2抑制剂，已在几种血液恶性肿瘤中显示出前景性的结果，无论是作为单一药物还是与其他抗癌治疗联合使用。 对许多癌症依赖于抗凋亡Bcl-2蛋白质的认可，以及Bcl-2蛋白质通过定义的Bcl-2同源（BH）结构域相互作用的事实，促使开发能模拟BH3结构域作用的药物，因为它们能够通过与一个或多个Bcl-2家族成员的结合来恢复凋亡。真正的BH3拟态剂应该模拟促凋亡的Bcl2家族成员的BH3结构域，从而通过占据它们的BH3结合槽来抑制抗凋亡蛋白质的作用。ABT-737就是这样一种强效的Bcl-2抑制剂的例子。它占据了这些Bcl-2蛋白质的BH3结合域，并且在多种癌症模型中诱导凋亡。

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