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生物活性

产品描述

PPARγ agonist17 (Compound C1) is an orally active PPARγ agonist. It enhances PPARγ activity, arrests the cell cycle of HT-29 cells at the G2/M phase, inhibits cell migration, and induces apoptosis. PPARγ agonist17 exhibits broad-spectrum antiproliferative activity against cancer cells with relatively low toxicity to normal cells and does not cross the blood-brain barrier.

体外活性

PPARγ agonist 17（0-1000 μM, 48 小时）对HCT-116、HT-29、HCT-8、MCF-7和MDA-MB-231展现显著的抗增殖效能，且无损293T与L02细胞。浓度在4-8 μM时，PPARγ agonist 17显著提升HT-29细胞中PPARγ的活性。使用2-8 μM处理24小时，PPARγ agonist 17显著减少EdU阳性细胞比例，有效率地抑制HT-29细胞增殖，并导致细胞周期停滞于G2/M期，同时抑制cyclin D1和CDK4表达。PPARγ agonist 17还以剂量依赖方式显著减少HT-29细胞集落形成的数量与大小，并诱导细胞凋亡。使用2-4 μM，持续0-48小时，PPARγ agonist 17能有效抑制HT-29细胞迁移。

化学信息

分子量	766.016
分子式	C₄₈H₆₃NO₇
CAS No.	3054652-58-0
Smiles	C[C@]12[C@@]3(C)C([C@]4([C@@](C)(CC3)CC[C@@](C(O)=O)(C)C4)[H])=CC(=O)[C@@]1([C@]5(C)[C@@](CC2)(C(C)(C)[C@@H](OC(CC6=CC(NC(COC7=C(C)C=CC(C)=C7)=O)=CC=C6)=O)CC5)[H])[H]