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EEF1A2-IN-1

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EEFA2-IN-1 是一种有效的共价EEF1A2抑制剂,针对骨肉瘤 (OS) 细胞显示出选择性的抗增殖效力。通过抑制EEF1A2并下调AKT信号通路,EEFA2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在异种移植小鼠模型中阻止肿瘤生长。EEFA2-IN-1 可应用于骨肉瘤 (OS) 的研究。

EEF1A2-IN-1

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货号 T214062

EEFA2-IN-1 是一种有效的共价EEF1A2抑制剂,针对骨肉瘤 (OS) 细胞显示出选择性的抗增殖效力。通过抑制EEF1A2并下调AKT信号通路,EEFA2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在异种移植小鼠模型中阻止肿瘤生长。EEFA2-IN-1 可应用于骨肉瘤 (OS) 的研究。

EEF1A2-IN-1
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产品介绍


生物活性
产品描述
EEFA2-IN-1 is a potent covalent inhibitor of EEF1A2, exhibiting selective antiproliferative activity against osteosarcoma (OS) cells. It induces apoptosis by inhibiting EEF1A2 and downregulating the AKT signaling pathway. In xenograft mouse models, EEFA2-IN-1 suppresses tumor growth, making it a useful compound for osteosarcoma (OS) research.
体外活性

EEF1A2-IN-1 (compound 8e) 在多种细胞系中表现出显著的抗增殖活性,具体的 IC 50 值为 0.73 (143B)、2.27 (SJSA-1)、4.34 (MG63)、2.47 (MNNG/HOS)、7.25 (U2OS)、1.93 (HOS)、4.84 (A549) 和 9.59 μM (BMSC)。在 EEF1A2 依赖的情况下,EEF1A2-IN-1 (96 小时-10 天) 抑制 143B 细胞的集落形成,并抑制 143B 细胞、si-EEF1A2-2 细胞和 OE-EEF1A2 143B 细胞的增殖,IC 50 值分别为 0.73、2.78 和 0.19 μM,显示出 EEF1A2 对 OS 143B 细胞的增殖与迁移的重要性。EEF1A2-IN-1 (0-3 μM,0-24 小时) 能有效抑制 143B 细胞的迁移和侵袭。此外,EEF1A2-IN-1 通过抑制靶标 EEF1A2 诱导 143B 细胞凋亡,导致 Nogo-B 蛋白和 AKT 信号通路下调。

体内活性

在 143B 异种移植小鼠模型中,EEFA2-IN-1 (20 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 15 天) 能显著抑制肿瘤生长,且未表现出明显毒性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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