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EEFA2-IN-1 是一种有效的共价EEF1A2抑制剂,针对骨肉瘤 (OS) 细胞显示出选择性的抗增殖效力。通过抑制EEF1A2并下调AKT信号通路,EEFA2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在异种移植小鼠模型中阻止肿瘤生长。EEFA2-IN-1 可应用于骨肉瘤 (OS) 的研究。
EEFA2-IN-1 是一种有效的共价EEF1A2抑制剂,针对骨肉瘤 (OS) 细胞显示出选择性的抗增殖效力。通过抑制EEF1A2并下调AKT信号通路,EEFA2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在异种移植小鼠模型中阻止肿瘤生长。EEFA2-IN-1 可应用于骨肉瘤 (OS) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | EEFA2-IN-1 is a potent covalent inhibitor of EEF1A2, exhibiting selective antiproliferative activity against osteosarcoma (OS) cells. It induces apoptosis by inhibiting EEF1A2 and downregulating the AKT signaling pathway. In xenograft mouse models, EEFA2-IN-1 suppresses tumor growth, making it a useful compound for osteosarcoma (OS) research. |
| 体外活性 | EEF1A2-IN-1 (compound 8e) 在多种细胞系中表现出显著的抗增殖活性,具体的 IC 50 值为 0.73 (143B)、2.27 (SJSA-1)、4.34 (MG63)、2.47 (MNNG/HOS)、7.25 (U2OS)、1.93 (HOS)、4.84 (A549) 和 9.59 μM (BMSC)。在 EEF1A2 依赖的情况下,EEF1A2-IN-1 (96 小时-10 天) 抑制 143B 细胞的集落形成,并抑制 143B 细胞、si-EEF1A2-2 细胞和 OE-EEF1A2 143B 细胞的增殖,IC 50 值分别为 0.73、2.78 和 0.19 μM,显示出 EEF1A2 对 OS 143B 细胞的增殖与迁移的重要性。EEF1A2-IN-1 (0-3 μM,0-24 小时) 能有效抑制 143B 细胞的迁移和侵袭。此外,EEF1A2-IN-1 通过抑制靶标 EEF1A2 诱导 143B 细胞凋亡,导致 Nogo-B 蛋白和 AKT 信号通路下调。 |
| 体内活性 | 在 143B 异种移植小鼠模型中,EEFA2-IN-1 (20 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 15 天) 能显著抑制肿瘤生长,且未表现出明显毒性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多