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Thalidomide-5-OH

Synonyms: 4 - 羟基沙利度胺, 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione
货号 T9291Cas号 64567-60-8 一键复制产品信息纯度: 97.54%
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Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

Thalidomide-5-OH

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纯度: 97.54%

货号 T9291Cas号 64567-60-8

别名 4 - 羟基沙利度胺, 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione

Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

Thalidomide-5-OH
规格价格库存数量
500 mg
¥ 99
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

Thalidomide-5-OH AI Summary
Thalidomide-5-OH exhibits inhibitory activity against tubulin polymerization at 50 μM, with an inhibition rate of 32.0%. It shows significant antiangiogenic properties by inhibiting tube formation in VEGF-induced HUVEC cells at 100 μM, resulting in a 26.0% inhibition. This compound also demonstrates cytotoxicity against various cancer cell lines, including KB, MCF7, IM9, and HS-Sultan, at 100 μg/mL after 72 hours. Additionally, it exhibits a cell proliferation inhibition rate of 93.0% on the human leukemia cell line HL-60, at a concentration of 1*E-5 M, along with a 2.0% NBT positivity against the same cell line. Furthermore, Thalidomide-5-OH displays bioactivities related to PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) at CRBN/GSPT1, where it induces degradation of GSPT1 in human MOLT-4 cells. It shows an IC50 value of 376.0 nM for displacing fluorescent tracer from NanoLuc-tagged CRBN, achieving a maximum degradation (Emax) of 72.0%, and a DC50 value of 130.0 nM for GSPT1 degradation after 24 hours, highlighting its potential as a PROTAC agent targeting the CRBN/GSPT1 pathway..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) is the Thalidomide-based cereblon ligand that used in the recruitment of CRBN protein. It can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTAC.
别名
4 - 羟基沙利度胺, 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione
化学信息
分子量274.23
分子式C13H10N2O5
CAS No.64567-60-8
SmilesO=C1N(C(=O)C=2C1=CC(O)=CC2)C3C(=O)NC(=O)CC3
密度1.611g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (218.79 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.29 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6466 mL18.2329 mL36.4657 mL182.3287 mL
5 mM0.7293 mL3.6466 mL7.2931 mL36.4657 mL
10 mM0.3647 mL1.8233 mL3.6466 mL18.2329 mL
20 mM0.1823 mL0.9116 mL1.8233 mL9.1164 mL
50 mM0.0729 mL0.3647 mL0.7293 mL3.6466 mL
100 mM0.0365 mL0.1823 mL0.3647 mL1.8233 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Thalidomide-5-OHThalidomide5OHThalidomide 5 OHThalidomidePROTACLigands for E3 LigaseLigandforE3LigaseLigand for E3 LigaseInhibitorinhibitE3 ligase-recruiting MoietyCRBN
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