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Palosuran

Name: Palosuran
Brand: TargetMol
SKU: T2058
Price: 253 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.65%

货号 T2058Cas号 540769-28-6

别名 ACT-058362

Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

Palosuran

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很棒

纯度: 99.65%

货号 T2058 别名 ACT-058362Cas号 540769-28-6

Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 253	现货
5 mg	¥ 589	现货
10 mg	¥ 1,080	现货
25 mg	¥ 2,380	现货
50 mg	¥ 3,970	现货
100 mg	¥ 5,780	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 648	现货

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产品介绍

Palosuran AI Summary

Palosuran exhibits a range of pharmacological activities. It acts as an antagonist at the urotensin 2 receptor in both rat urotensin 2 receptor-expressing CHOK1 cells and human RMS13 cells, inhibiting urotensin 2-induced intracellular calcium mobilization with IC50 values greater than 75000.0 nM and 320.0 nM, respectively. Additionally, it displaces [125I]urotensin 2 from the receptor with a Ki value of 41.0 nM. When evaluated at the recombinant human urotensin 2 receptor, Palosuran inhibits urotensin 2-stimulated Ca2+ mobilization with an IC50 of 39.0 nM and displays high affinity by displacing [125I]-U2 with an IC50 of less than 5.0 nM. The compound also undergoes significant drug metabolism in human liver microsomes, with a metabolism rate of 53.0% relative to total liver blood flow. Palosuran shows antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in various cells, including Caco-2 and VERO-6 cells at 10 µM concentration. However, the inhibitory activity is modest, with an IC50 value greater than 20000.0 nM in VERO-6 cells and showing various percentages of inhibition. In terms of enzymatic activity, Palosuran shows weak inhibitory activity against human HDAC6 with inhibition percentages of -13.48% and -3.32% using different peptide substrates. The compound influences cell viability differently across cell types, promoting growth in HEK293T cells while reducing it in U2OS cells and human fibroblasts. Additionally, it has variable effects on the thermal stability of different protein domains, either increasing or decreasing their melting temperatures. Lastly, Palosuran exhibits dual bioactivity in GPCR beta-arrestin recruitment assays. It serves as a positive modulator and inhibitor across various receptors, including ADGRF1, S1PR1, FFAR4, GPR35, ADRA2A, FPR2, AGTR1, APLNR, C5AR1, GPR119, ADRB2, CX3CR1, and GLP1R, demonstrating complex interactions with different GPCR targets..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Palosuran (ACT-058362) (ACT-058362) is a new potent and specific antagonist of the human UT receptor.
靶点活性	UT receptor (human):3.6±0.2 nM
别名	ACT-058362

化学信息

分子量	418.53
分子式	C₂₅H₃₀N₄O₂
CAS No.	540769-28-6
Smiles	Cc1cc(NC(=O)NCCN2CCC(O)(Cc3ccccc3)CC2)c2ccccc2n1
密度	1.235 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (131.41 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.39 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3893 mL	11.9466 mL	23.8931 mL	119.4657 mL
5 mM	0.4779 mL	2.3893 mL	4.7786 mL	23.8931 mL
10 mM	0.2389 mL	1.1947 mL	2.3893 mL	11.9466 mL
20 mM	0.1195 mL	0.5973 mL	1.1947 mL	5.9733 mL
50 mM	0.0478 mL	0.2389 mL	0.4779 mL	2.3893 mL
100 mM	0.0239 mL	0.1195 mL	0.2389 mL	1.1947 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

UT receptor Urotensin Receptor (GPR14)Urotensin Receptor urotensin reperfusion renal pancreatic Palosuran ischemia Inhibitor inhibit diabetic ACT058362 ACT 058362

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引用文献

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