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TDI-10229

TDI-10229

产品编号 T64355   CAS 2810887-45-5

TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制,并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。

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TDI-10229 Chemical Structure
TDI-10229, CAS 2810887-45-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 995 现货
5 mg ¥ 2,490 现货
10 mg ¥ 3,990 现货
25 mg ¥ 6,390 现货
50 mg ¥ 8,730 现货
100 mg ¥ 11,700 现货
500 mg ¥ 23,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,590 现货
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产品目录号及名称: TDI-10229 (T64355)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TDI-10229 is a potent and orally available inhibitor of soluble adenylyl cyclase (sAC, ADCY10). TDI-10229 displays nanomolar inhibition of sAC in both biochemical and cellular assays (IC50= 195 nM). TDI-10229 exhibits mouse pharmacokinetic properties sufficient to warrant its use as an in vivo tool compound.
体外活性 TDI-10229 inhibits human 4-4 cells with an IC50 of 92 nM for[2].
体内活性 TDI-10229 (20 mg/kg; p.o.) treatment in mouse shows the AUC, Cmax, and MRT were 94 μg h/mL, 15.5 μM, and 3.95 hours, respectively[2].
分子量 313.78
分子式 C16H16ClN5
CAS No. 2810887-45-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 112.5 mg/mL (358.5 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1869 mL 15.9347 mL 31.8695 mL 79.6737 mL
5 mM 0.6374 mL 3.1869 mL 6.3739 mL 15.9347 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5935 mL 3.1869 mL 7.9674 mL
20 mM 0.1593 mL 0.7967 mL 1.5935 mL 3.9837 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3187 mL 0.6374 mL 1.5935 mL
100 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3187 mL 0.7967 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Balbach M, et al. Soluble adenylyl cyclase inhibition prevents human sperm functions essential for fertilization [published online ahead of print, 2021 Aug 31]. Mol Hum Reprod. 2021;gaab054. 2. Fushimi M, et al. Discovery of TDI-10229: A Potent and Orally Bioavailable Inhibitor of Soluble Adenylyl Cyclase (sAC, ADCY10). ACS Med Chem Lett. 2021;12(8):1283-1287. Published 2021 Jul 14.
Eriocalyxin B Adenosine receptor A1 antagonist 5 Evocarpine MRE3008F20 Isocupressic acid Gyrophoric acid KH7 Bithionol

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TDI-10229 2810887-45-5 GPCR/G Protein cAMP TDI10229 CompoundTDI10229 TDI 10229 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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