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Bomedemstat

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纯度: 99.00%

货号 T9634Cas号 1990504-34-1

别名 IMG-7289, IMG7289

Bomedemstat(IMG-7289)是一种口服活性、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)抑制剂,在小鼠骨髓增生性肿瘤(MPNs)模型中显示活性。该化合物具有抗肿瘤作用,可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)研究。

Bomedemstat
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货号 T9634 别名 IMG-7289, IMG7289Cas号 1990504-34-1

Bomedemstat(IMG-7289)是一种口服活性、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)抑制剂,在小鼠骨髓增生性肿瘤(MPNs)模型中显示活性。该化合物具有抗肿瘤作用,可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
5 mg
¥ 826
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Bomedemstat (IMG-7289), an orally active and irreversible lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor, shows activity in mouse myeloproliferative neoplasm (MPN) models. This compound exhibits antineoplastic effects and can be used for acute myeloid leukemia (AML) and myelofibrosis (MF) research.
体外活性

Bomedemstat (50 nM-1 μM, 96 小时) 处理SET-2 细胞,能够提高存活率,并且以 TP53 依赖的方式通过 BCL-XL 和 PUMA 诱导细胞凋亡,还会导致细胞周期停滞。[1]

体内活性

Once-daily treatment with IMG-7289 normalized or improved blood cell counts, reduced spleen volumes, restored normal splenic architecture, and reduced bone marrow fibrosis. Most importantly, LSD1 inhibition lowered mutant allele burden and improved survival [1]. Animal Model: Mx1cre-Jak2 V617F mice [1] Dosage: 45 mg/kg Administration: Administered daily by oral gavage for either 14, 42, or 56 consecutive days Result: In this Mx-Jak2V617F model of myeloproliferative neoplasm (MPN), mice developed severe splenomegaly (up to 10-fold increase in spleen weight). Splenic architecture was completely destroyed, eliminating demarcation of the white and red pulp. Treatment significantly reduced splenomegaly with a few treated mice normalizing their spleen weight. Remarkably, the 56-day course led to partial restoration of lymph follicles and spleen architecture by histological examination.

别名IMG-7289, IMG7289
化学信息
分子量519.61
分子式C28H34FN7O2
CAS No.1990504-34-1
SmilesN(CCC[C@@H](C(=O)N1CCN(C)CC1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)[C@H]4[C@@H](C4)C5=CC=C(F)C=C5
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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