您的购物车当前为空
别名 PLA 725
Ecopladib (PLA 725) 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。


为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
Ecopladib (PLA 725) 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,500 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 6,970 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 9,450 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 14,100 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 19,100 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 24,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 9,100 | 现货 |
| 产品描述 | Ecopladib (PLA 725) is a sub-micromolar inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with IC50s of 0.15 μM and 0.11 μM in the GLU micelle and rat whole blood assays, respectively. |
| 靶点活性 | CPLA2α (rat blood):0.11 μM , CPLA2α (GLU micelle):0.15 μM |
| 体外活性 | Ecopladib在20μM的浓度下对COX-1和COX-2均无活性,而这个浓度是其在MC-9细胞中IC50的近100倍。Ecopladib能够抑制通过12-lipoxygenase和15-lipoxygenase途径从花生四烯酸衍生的12-和15-HETE,其IC50约为0.3μM。在PAPE脂质体测定中,Ecopladib在37nM的浓度下对cPLA2α的抑制率为73%,而在1μM的浓度下对sPLA2的抑制率为16%。Ecopladib抑制前列腺素(PGF2α)及白三烯(LTB4和LTC4/D4/E4)的生成,这些化合物的IC50较为接近,约为20-30nM[1]。 |
| 体内活性 | 剂量-反应研究显示,口服 Ecopladib可降低卡拉胶诱导的爪肿胀,其ED50为40 mg/kg。在该模型中,Ecopladib展现出8 mg/kg的ED50,证明其能够在体内抑制COX-2衍生的PGE2形成[1]。 |
| 别名 | PLA 725 |
| 分子量 | 748.11 |
| 分子式 | C39H33Cl3N2O5S |
| CAS No. | 381683-92-7 |
| Smiles | OC(=O)c1ccc(OCCc2c(CCNS(=O)(=O)Cc3ccc(Cl)c(Cl)c3)n(C(c3ccccc3)c3ccccc3)c3ccc(Cl)cc23)cc1 |
| 密度 | 1.35g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 7.49 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多