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MK-4827 Racemate

Name: MK-4827 Racemate
Brand: TargetMol
SKU: T22988
Price: 363 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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纯度: 99.86%

货号 T22988Cas号 1038915-75-1

别名 Niraparib Racemate, 2-(4-piperidin-3-ylphenyl)indazole-7-carboxamide

MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM，对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。

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货号 T22988 别名 Niraparib Racemate, 2-(4-piperidin-3-ylphenyl)indazole-7-carboxamideCas号 1038915-75-1

MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM，对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 363	现货
2 mg	¥ 519	现货
5 mg	¥ 745	现货
10 mg	¥ 1,310	现货
25 mg	¥ 2,690	现货
50 mg	¥ 3,930	现货
100 mg	¥ 5,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 872	现货

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产品介绍

MK-4827 Racemate AI Summary

MK-4827 Racemate shows significant bioactivity as a potent PARP inhibitor. In human HeLa cells, it inhibits hydrogen peroxide-induced PARylation with an EC50 of 24.0 nM and an EC90 of 220.0 nM. It also demonstrates strong inhibition of human PARP1 with an IC50 of 3.2 nM. Regarding antiproliferative activity, MK-4827 Racemate exhibits differential cytotoxicity, with a CC50 of 2000.0 nM for wild-type BRCA1-expressing HeLa cells and a notably lower CC50 of 72.0 nM for BRCA1-deficient HeLa cells, resulting in a high selectivity index (> 25.0) between these cell types. Additionally, the compound is orally bioavailable in rats (F = 74.0 %) and features moderate plasma clearance (CL = 47.0 mL.min-1.kg-1). It also shows intrinsic clearance in the liver microsomes of rats (11.0 µL.min-1.mg-1) and mice (1.0 µL.min-1.mg-1)..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) is a selective PARP1 and PARP2 inhibitor with IC50s of 3.8 nM and 2.1 nM, respectively, over 330-fold selectivity for PARP3, V-PARP and Tank1.
靶点活性	PARP1:3.8 nM, PARP2:2.1 nM
别名	Niraparib Racemate, 2-(4-piperidin-3-ylphenyl)indazole-7-carboxamide

化学信息

分子量	320.39
分子式	C₁₉H₂₀N₄O
CAS No.	1038915-75-1
Smiles	NC(=O)c1cccc2cn(nc12)-c1ccc(cc1)C1CCCNC1
密度	1.34 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (187.27 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.1212 mL	15.6060 mL	31.2120 mL	156.0598 mL
5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL	31.2120 mL
10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL	15.6060 mL
20 mM	0.1561 mL	0.7803 mL	1.5606 mL	7.8030 mL
50 mM	0.0624 mL	0.3121 mL	0.6242 mL	3.1212 mL
100 mM	0.0312 mL	0.1561 mL	0.3121 mL	1.5606 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

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引用文献

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