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NNRT-IN-13 是一种高效的非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,它能够直接抑制HIV-1逆转录酶,IC₅₀值为0.25 μM。此化合物对野生型HIV-1 (EC₅₀= 0.0046 μM) 及多种耐药突变株展现出显著的抗病毒活性。NNRT-IN-13 具有良好的体内代谢特性和安全性,适用于艾滋病 (HIV) 相关研究。
NNRT-IN-13 是一种高效的非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,它能够直接抑制HIV-1逆转录酶,IC₅₀值为0.25 μM。此化合物对野生型HIV-1 (EC₅₀= 0.0046 μM) 及多种耐药突变株展现出显著的抗病毒活性。NNRT-IN-13 具有良好的体内代谢特性和安全性,适用于艾滋病 (HIV) 相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | NNRT-IN-13 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase (NNRT) inhibitor that directly suppresses HIV-1 reverse transcriptase with an IC₅₀ of 0.25 μM. It exhibits excellent antiviral activity against wild-type HIV-1 (EC₅₀= 0.0046 μM) and various resistant mutants. NNRT-IN-13 also demonstrates favorable in vivo metabolism and safety, making it useful for HIV-related research. |
| 体外活性 | NNRT-IN-13(compound 15k)在野生型 HIV-1 中展示了极佳的抗病毒活性(EC₅₀ = 0.0046 μM),并且对多种抗药性突变株表现出广谱效力,包括 L100I (0.0053 μM)、K103N (0.0034 μM)、Y181C (0.010 μM)、Y188L (0.026 μM)、E138K (0.015 μM)、F227L/V106A (0.033 μM) 和 K103N/Y181C (0.029 μM)。此外,在 MT-4 细胞中其细胞毒性较低(CC₅₀ = 26.64 μM)。NNRT-IN-13 通过独特的“Y”形结合模式与 HIV-1 逆转录酶结合,并在 p51-p66 界面与残基 E138 和 K101 形成新颖氢键。该化合物对 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2D6 无明显抑制作用(IC₅₀ 值均高于 50 μM),而对 CYP3A4 仅有轻微抑制作用(IC₅₀ = 13.6 μM)。 |
| 体内活性 | 在昆明小鼠体内,单次注射或隔日注射 NNRT-IN-13 (50 与 2000 mg/kg,腹腔注射,持续 14 天) 未观察到毒性反应,也未导致器官损伤。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多