Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂(Ki : 14 nM),是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 560 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,310 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,950 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,350 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,880 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,950 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,310 | 现货 |
产品描述 | CDK8-IN-12 is a selective, potent and orally active inhibitor of CDK8 (Ki: 14 nM) and is an anti-cancer agent. CDK8-IN-12 inhibits GSK-3α, GSK-3β and PCK-θ with Ki of 13 nM, 4 nM and 109 nM respectively. CDK8-IN-12 showed anti-proliferative activity against MV4-11 cells. |
靶点活性 | CDK8:14 nM(Ki), GSK-3α:13 nM(ki), GSK-3β:4 nM(ki), PCKθ:109 nM(ki), MV-4-11 cells:0.36 μM(GI50) |
体外活性 | CDK8-IN-12 (0.36, 0.72 μM ; 2 h) significantly reduced the phosphorylation of STAT1 serine 727.[1] |
体内活性 | CDK8-IN-12 (intravenous administration ; 5 mg/kg in rats ; 2 mg/kg in mice) had a T1/2 of 0.9 h and 0.34 h in rats and mice, respectively.[1] |
分子量 | 381.86 |
分子式 | C21H20ClN3O2 |
CAS No. | 2613307-67-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 27.5 mg/mL (72.02 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.6188 mL | 13.0938 mL | 26.1876 mL | 65.469 mL |
5 mM | 0.5238 mL | 2.6188 mL | 5.2375 mL | 13.0938 mL | |
10 mM | 0.2619 mL | 1.3094 mL | 2.6188 mL | 6.5469 mL | |
20 mM | 0.1309 mL | 0.6547 mL | 1.3094 mL | 3.2735 mL | |
50 mM | 0.0524 mL | 0.2619 mL | 0.5238 mL | 1.3094 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CDK8-IN-12 2613307-67-6 Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 CDK CDK8IN12 Inhibitor inhibitor inhibit