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OSU-ERβ-12 是一种具有口服有效性且能透过血脑屏障的选择性ERβ激动剂,其EC50为78.3 nM,Ki为2.02 nM,对ERβ选择性超过ERα 200倍以上。OSU-ERβ-12 强烈结合ERβ,减少TGF-β介导的促纤维化基因表达,有助于降低肝纤维化。OSU-ERβ-12 可用于研究纤维化肝病、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、和神经炎症。
OSU-ERβ-12 是一种具有口服有效性且能透过血脑屏障的选择性ERβ激动剂,其EC50为78.3 nM,Ki为2.02 nM,对ERβ选择性超过ERα 200倍以上。OSU-ERβ-12 强烈结合ERβ,减少TGF-β介导的促纤维化基因表达,有助于降低肝纤维化。OSU-ERβ-12 可用于研究纤维化肝病、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、和神经炎症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | OSU-ERβ-12 is a selective orally active ERβ agonist capable of crossing the blood-brain barrier, exhibiting an EC50 of 78.3 nM and a Ki of 2.02 nM. It demonstrates over 200-fold selectivity for ERβ over ERα. OSU-ERβ-12 binds strongly to ERβ and reduces the expression of TGF-β-mediated profibrotic genes, thereby aiding in the reduction of liver fibrosis. This compound is useful for studying fibrotic liver diseases, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), and neuroinflammation. |
| 靶点活性 | ERβ:78.3 nM (EC50) |
| 体外活性 | OSU-ERβ-12 (1 μM;18 小时;HEK-293 细胞) 在 hERβ 上表现出高度选择性。在浓度为 10 μM 至 30 μM 和 60 分钟的人肝微粒体实验中,OSU-ERβ-12 显示出很高的稳定性。OSU-ERβ-12 (2 μM;6 小时;小鼠、大鼠、猴和人血浆) 在多个物种的血浆内拥有高蛋白结合率。此外,OSU-ERβ-12 (30 μM;5 分钟;表达 hERG 钾通道的中国仓鼠卵巢细胞) 并不抑制 hERG 钾通道。最后,OSU-ERβ-12 在 24 小时的 HepG2 和 LX-2 共培养实验中,降低了 TGF-β 介导的促纤维化基因 (MCP-1,TGF-β ,COL1A1) 的表达。 |
| 体内活性 | OSU-ERβ-12 以 10 mg/kg 和 100 mg/kg 剂量灌胃小鼠,每日一次,持续 4 周,可减少 CCl4 诱导肝纤维化模型中的肝纤维化。同化合物在 20 mg/kg 和 50 mg/kg 剂量口服灌胃 67NR 小鼠 6 天,增加其血浆与脑中浓度及子宫质量。在双侧卵巢切除 (OVX) 小鼠中,以 50 mg/kg 剂量,6 天的治疗,于下丘脑增加 IL-6 的表达,此变化主要由肿瘤携带小鼠引起。相同剂量和处理时间下,于假手术小鼠前额皮层增加 Gper1 和 Cyp19a1 的表达,但这种效应未在肿瘤携带小鼠中观察到。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多