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E7449

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产品编号 T4471Cas号 1140964-99-3
别名 UNII-9X5A2QIA7C, Stenoparib

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

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纯度: 97.13%

产品编号 T4471 别名 UNII-9X5A2QIA7C, StenoparibCas号 1140964-99-3

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
In stock
5 mg
¥ 892
In stock
10 mg
¥ 1,230
In stock
25 mg
¥ 2,480
In stock
50 mg
¥ 3,730
In stock
100 mg
¥ 5,320
In stock
200 mg
¥ 7,280
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 981
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产品介绍

生物活性
产品描述
E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) is a potent PARP1 and PARP2 inhibitor and also inhibits TNKS1 and TNKS2, with IC50s of 2.0, 1.0, ～50 and ～50 nM for PARP1, PARP2, TNKS1 and TNKS2, respectively, using 32P-NAD+ as substrate.
靶点活性
PARP2:1 nM (IC50), PARP1:2 nM (IC50), TNKS1:50 nM (IC50), TNKS2:50 nM (IC50)
体外活性

E7449在PARP3或PARP6-16上没有明显的抑制效果。E7449能将PARP1捕获在受损的DNA上，并且影响了除同源重组(HR)外的DNA修复途径。E7449对于HR途径组分（如BRCA1和2、CtIP、Rad54）缺陷的细胞具有最强的抑制效力。E7449（10 μM）在SW480细胞中抑制Wnt信号传导[1]。

体内活性

E7449在100 mg/kg剂量下对肿瘤生长有适度的抑制作用，并且在与替莫唑胺(TMZ)结合时，通过口服10、30和100 mg/kg剂量显著增强了在小鼠黑色素瘤B16-F10同种移植模型中的抑制效果[1]。

别名UNII-9X5A2QIA7C, Stenoparib
化学信息
分子量317.34
分子式C18H15N5O
CAS No.1140964-99-3
SmilesO=c1[nH][nH]c2nc(CN3Cc4ccccc4C3)nc3cccc1c23
密度1.53 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 6.4 mg/mL (20.17 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1512 mL15.7560 mL31.5119 mL157.5597 mL
5 mM0.6302 mL3.1512 mL6.3024 mL31.5119 mL
10 mM0.3151 mL1.5756 mL3.1512 mL15.7560 mL
20 mM0.1576 mL0.7878 mL1.5756 mL7.8780 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

tankyrase1/2poly ADP ribose polymerasePARP2PARP1PARPInhibitorinhibitE-7449E7449E 7449

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4个月前
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评论内容

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