规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 283

现货

5 mg

¥ 455

现货

10 mg

¥ 690

现货

25 mg

¥ 1,470

现货

50 mg

¥ 2,780

现货

100 mg

¥ 4,250

现货

200 mg

¥ 6,290

现货

500 mg

¥ 9,480

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 493

现货

生物活性

产品描述	GS967 is a potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current (late INa ).
靶点活性	Late INa:0.13 μM
体外活性	GS967（10、100、300纳摩尔）完全抑制了ATX-II（10纳摩尔）增加心室肌细胞动作电位持续时间（APD）及APD变异性的效果，表观IC50值约为10纳摩尔，且减少了APD的搏动间变异性[1]。
体内活性	GS967能防止和逆转晚期INa增强剂ATX-II及IKr抑制剂E-4031的致心律失常效应，并显著减轻methoxamine 1 clofilium引起的致心律失常效应，抑制缺血引起的心律失常[1]。GS967以频率依赖的方式减少INaP，符合使用依赖性阻断(UDB)。GS967引发的INaP UDB(半抑制浓度IC50=0.07μM)比ranolazine(16μM)和lidocaine(17μM)更强。GS967对典型的长QT综合征突变（delKPQ）[2]也表现出相同效应。GS967能阻止缺血引起的左心房和左心室alternans增加，减少缺血引起的去极化异质性和复极化异质性增加。GS967不改变心率、动脉血压、PR间期和QT间期或QRS持续时间，但在缺血期间轻度降低了心脏收缩性，这与晚期INa抑制一致[3]。
激酶实验	The IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values.
别名	GS458967

化学信息

分子量	347.22
分子式	C₁₄H₇F₆N₃O
CAS No.	1262618-39-2
Smiles	FC(F)(F)Oc1ccc(cc1)-c1ccc2nnc(n2c1)C(F)(F)F
密度	1.52 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (144 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (7.2 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8800 mL	14.4001 mL	28.8002 mL	144.0009 mL
5 mM	0.5760 mL	2.8800 mL	5.7600 mL	28.8002 mL
10 mM	0.2880 mL	1.4400 mL	2.8800 mL	14.4001 mL
20 mM	0.1440 mL	0.7200 mL	1.4400 mL	7.2000 mL
50 mM	0.0576 mL	0.2880 mL	0.5760 mL	2.8800 mL
100 mM	0.0288 mL	0.1440 mL	0.2880 mL	1.4400 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

GS967

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产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

GS967

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