Antibody-Drug Conjugates (ADCs)

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。

Enfortumab vedotin-ejfv（Padcev）是一种靶向 Nectin-4 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究尿路上皮癌。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的抗体-药物偶联物，可增强肿瘤内免疫细胞浸润和活化，延缓肿瘤生长，可用于研究骨髓瘤。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究复发性鳞状细胞肺癌。

PF-06647263 （anti-EFNA4-ADC）是一种靶向 EFNA4-ADC 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，由与卡利希霉素载荷相连的抗 EFNA4 抗体组成，诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。

DEDN6526A (RG-7636) 是靶向内皮素 B 受体（ETBR) 的人源化 ADC 化合物，可用于研究黑色素瘤。

Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC), 主要由人源化单克隆抗体 zilovertamab 和单甲基 vedotin 组成的抗微管细胞毒素。该药物通过与肿瘤细胞表面的ROR1结合, 触发快速内化及向溶酶体的转运, 进而裂解释放单甲基 vedotin, 诱导细胞凋亡。适用于癌症的研究领域。

Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种ADC，是强效美登素衍生物 (DM1) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。

Sacituzumab tirumotecan (SKB264 MK-2870)，一种TROP2 ADC，主要在三阴性乳腺癌（TNBC）的研究中应用。

ABBV-3373 是一种结合了人源化TNF抗体Adalimumab和糖皮质激素受体激动剂的抗TNF抗体-药物偶联物(ADC)。该化合物主要用于类风湿关节炎的研究。

FZ-AD005，一种针对DLL3的ADC，组成包括新型FZ-A038抗DLL3抗体和缬氨酸-丙氨酸 (Val-Ala) 二肽连接点。该化合物主要应用于小细胞肺癌的研究。

Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对HER2阳性的抗体偶联药物 (ADC)。该药物由人源化抗HER2抗体、可裂解的连接肽MC-Gly-Gly-Phe-Gly以及作为有效载荷的拓扑异构酶I抑制剂Rezetecán构成。Trastuzumab rezetecan主要用于HER2阳性乳腺癌的研究。

Sofituzumab vedotin (DMUC5754A) 是一种抗MUC16的ADC，其含有MMAE并配备蛋白酶切割连接子。该化合物主要应用于癌症研究领域。

RaludotatugDeruxtecan(DS-6000)为靶向CDH6的新型抗体偶联物(ADC)。该化合物由Raludotatug和Deruxtecan通过偶联形成，主要用于卵巢癌和肾癌的研究。

Indatuximab ravtansine (BT-062) 作为一种抗体-药物偶联物 (ADC) (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，利用了 B-B4 的鼠 人嵌合形式并针对 CD138 显示出明确特异性，其与美登素类药物 DM4 通过二硫键耦合。此外，Indatuximab ravtansine 显示出显著的抗肿瘤活性。

Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) is an antibody-drug conjugate (ADC) that combines the HER2-targeted antitumor properties of trastuzumab with the cytotoxic activity of DM1, a microtubule-inhibitory derivative of maytansine. This compound is utilized in the investigation of advanced breast cancer[1][2].

Cantuzumab ravtansine (IMGN242; huC242-DM4) 是一种 ADC，由一种人源化单克隆抗体 huC242，通过二硫键与 DM4 (DM4) 共价连接。Cantuzumab ravtansine 对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤功效。

Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一款HER2靶向ADC，它通过组织蛋白酶B的识别和裂解作用，选择性地作用于肿瘤细胞。此化合物在子宫和卵巢癌肉瘤等癌症的研究中显示出抗肿瘤活性。

Depatuxizumab mafodotin为一种抗体-药物偶联物(ADC)，专门针对表皮生长因子受体(EGFR)进行特异性靶向。该化合物主要应用于癌症研究领域。

Naratuximab emtansine (IMGN529) 作为一种针对CD37的ADC，由人源化IgG1 mAb和微管破坏剂DM1耦合而成。该药物对CD37具有高度的亲和性与特异性，能有效地促进DM1的内化、处理及在细胞内的释放。DM1的作用机制在于干扰微管结构的组装，进而诱导细胞周期停滞及细胞死亡（apoptosis）。

ABBV-154，这种抗TNF的抗体-药物偶联物（ADC），由人源化抗体Adalimumab和糖皮质激素受体调节剂连接而成。主要应用于类风湿关节炎、克罗恩病以及风湿性多肌痛的研究领域。

Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 作为一种针对PTK7的ADC，由含有可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) linker的人源化抗PTK7 mAb (hu6M024；IgG1) 和auristatin类微管抑制剂Auristatin-0101 (Aur0101) 构成。此化合物的DAR为4，其通过流式细胞术测得与PTK7的结合EC50为1153 pM。Cofetuzumab pelidotin展示了在实体瘤研究中的应用潜力。

Epratuzumab Tesirine (ADCT-602) 为新型CD22靶向ADC，其中融合了PBD二聚体与有效载荷SG3249。

Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗CD22免疫毒素，含有抗CD22Fv 和Pseudomonas exotoxin。CD22是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。

Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是针对FGFR2的首个抗体药物偶联物 (ADC)，同时也标志着首次应用奥耳他汀基载荷技术的抗体药物偶联物。

ABBV-706 是靶向 SEZ6 蛋白的 ADC，由 Linker-Payload 偶联物与 Anti-SEZ6 Antibody (SC17) 组成。ABBV-706 在小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌肿瘤 (NEN) 和中枢神经系统 (CNS) 肿瘤中展现出高效抗性。

SHR-A1201 是一款针对 HER2 阳性乳腺癌研究的抗体偶联药物 (ADC)。该药物包括人源化抗 HER2 抗体、连接子SMCC以及作为有效载荷的微管蛋白抑制剂Mertansine。

Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。

Tisotumab vedotin是一种针对组织因子（tissue factor, TF）的抗体-药物偶联物（ADC），由全人源单克隆抗体(TF-011)与Monomethyl Auristatin E (MMAE)耦合而成，具有显著抗肿瘤活性，适用于晚期或转移性实体瘤的治疗研究。

Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一款针对CEACAM5的人源化单克隆抗体与DM4细胞毒性药物经活性分子连接而成的抗体-药物偶联物(ADC)，专门靶向CEACAM5表达的肿瘤细胞。

Farletuzumabecteribulin（MORAb-202）是一款人源化抗人叶酸受体α（FRA）抗体Farletuzumab与Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin通过还原的链间二硫键偶联成的抗体-活性分子偶联物（ADC）。该化合物活性分子抗体比率为4.0，对FRA阳性细胞展示出强大的体外细胞毒性，并具备有效的抗肿瘤活性。

Depatuxizumab MMAE 是抗EGFR抗体 (Depatuxizumab) 与 Monomethylauristatin E (MMAE) 结合形成的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，能够抑制EGFRvIII突变型以及野生型EGFR在异种移植瘤模型中的生长。

Polatuzumab vedotin是一种抗体药物偶联物，靶向CD79b。该化合物结合了人源化抗CD79b IgG1单克隆抗体和微管抑制剂monomethyl auristatin E (MMAE)，展现出针对大B细胞淋巴瘤（LBCL）的治疗潜力。

Gemtuzumab ozogamicin为抗体药物偶联物，由针对CD33单克隆抗体与Calicheamicin细胞毒性衍生物构成，用于急性髓系白血病研究。

Calotatug ginistinag (XMT-2056) 作为一款靶向HER2的抗体偶联药物 (Antibody-Drug Conjugates)，其通过linker (XMT-1519 conjugate-1) 连接STING激动剂 (STING agonist-20)，形成高效载荷。该药物展现了潜在的抗肿瘤效果及免疫激活能力。

ADC Control Human IgG1-DM4 作为 ADC Human IgG1-DM4 的同型对照，具体结构包括 HumanIgG1kappa (Isotype Control) 作为抗体部分，而其毒性分子和 linker 配置为 SPDB-DM4。

Cetuximab sarotalocan (Cetuximab-IRDye-700DX) 是由 Cetuximab (抗EGFR单克隆抗体) 和 IRdye700DX (近红外光敏染料) 结合制成的偶联物。该化合物主要用于头颈癌的研究领域。

Anti-CD22-NMS249 是一款针对CD22的抗体偶联药物(ADC)，由人源化Pinatuzumab抗CD22抗体、可裂解连接子(Mc-VC-PAB)和DNA拓扑异构酶II抑制剂PNU-159682有效载荷构成。该药物主要应用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究领域。

Inotuzumab Ozogamicin 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，Inotuzumab 可特异性靶向 CD22，链接的 Ozogamicin 是一种细胞毒性抗生素。Inotuzumab Ozogamicin 可用于急性淋巴细胞白血病（ALL）的研究。

Labetuzumab govitecan is an anti-CEACAM5 SN-38 antibody-drug conjugate for therapy of refractory or relapsing metastatic colorectal cancer.