HMG-CoA Reductase

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

Cerivastatin 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有抗癌和降脂的作用。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平，抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，可用于研究原发性高脂血症。

Simvastatin (MK 733) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (Ki=0.2 nM)，具有口服活性。Simvastatin 具有降血脂活性，可以抑制肝脏产生胆固醇，还可以用于预防心血管疾病。

Cerivastatin sodium (BAY W 6228 sodium) 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有降脂活性，可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 具有抗癌作用，可用于研究原发性高脂血症。

Lovastatin (MK-803) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (IC50=3.4 nM)。Lovastatin 可以降低胆固醇，常用作降血脂剂，用于治疗高胆固醇血症。

25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物，由巨噬细胞响应 Toll 样受体激活而分泌。它有效抑制 B 细胞产生 IgA，EC50约为 65 nM。

Anhydrosimvastatin (Dehydro simvastatin) 是 Simvastatin 的一种杂质。其中Simvastatin 是竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。

Atorvastatin hemicalcium salt (Atorvastatin Calcium) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有口服活性。Atorvastatin hemicalcium salt 可用于降低胆固醇。

Fluvastatin (XU-62320) 是一种具有高效性和竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂（IC50 ：8 nM），可通过依赖 Nrf2 通路抑制血管平滑肌细胞免受氧化应激，用于降低血浆胆固醇水平和预防心血管疾病。

Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，通过激活肝细胞色素p450加快代谢，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。Atorvastatin 与氯吡格雷同时服用两种可能会导致患者血栓事件增加。

Atorvastatin lactone 是一种 Atorvastatin 的前药。其中 Atorvastatin 是口服具有活力的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂。

beta-Amyrin acetate 抑制 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 和 sEH 活性，IC50 为 3.4 μM。 beta-Amyrin acetate 具有抗炎、抗真菌、抗氧化和抗高血脂活性。

Pitavastatin (NK-104) 是一种 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，具有降胆固醇和神经保护活性，抑制乙酸合成胆固醇，可减少氧化应激。Pitavastatin 是一种肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂，可用于研究冠状动脉粥样硬化、高胆固醇血症和急性冠脉综合征。Pitavastatin 结构不稳定，建议现用现配。

Atorvastatin Sodium (Lipitor) 是一种HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂，增加肝细胞上低密度脂蛋白（LDL）受体的表达。Atorvastatin sodium 处理抑制水汽蛋白4来减轻缺血性脑水肿。

Fluvastatin sodium (Fluvastatin sodium salt) salt 是羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的竞争性抑制剂，IC50为 8 nM。它通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激，是一种常用的降胆固醇剂。

Tenivastatin (Simvastatin acid) 是一种抗高脂血症的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，抑制活性氧 (ROS) 产生，可用于研究原发性高脂血症。

Monacolin J (Antibiotic MB 530A) 是一种胆固醇生物合成抑制剂，抑制 HMG-CoA 还原酶的活性。

Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。

Pitavastatin calcium (NK-104) 是一种羟甲基戊二酰-CoA 还原酶抑制剂。它在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的IC50为 5.8 nM。它是高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇受体诱导剂。具有抗癌活性。

Crilvastatin (PMD 387) 是一种新型非竞争性羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，具有降胆固醇活性，可抑制遗传性高胆固醇血症大鼠的胆固醇吸收。

Pravastatin sodium (CS-514 (sodium)) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂，抑制甾醇合成，IC50 为 5.6 μM。

Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的一种人 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有降压作用，可抑制幽门螺杆菌的生长。

Apomine (SR-9223i) 是一种 HMG-CoA-还原酶抑制剂，可在体外促进骨髓瘤细胞的凋亡，并与体内骨髓瘤的调节有关。 Apomine 加速 3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA 还原酶的降解并刺激低密度脂蛋白受体活性。 Apomine 通过下调 3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA 还原酶来增强洛伐他汀对骨髓瘤细胞的抗肿瘤作用。

Dalvastatin (RG-12561) 是一种可口服的 HMG-CoA 还原酶和降胆固醇合成的抑制剂。Dalvastatin 竞争性地抑制大鼠肝脏HMG-CoA还原酶，IC50值为3.4 nmol / l。 Dalvastatin 在在大鼠实验中，抑制肝切片中的胆固醇生物合成，ED50值为0.9。