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Norepinephrine

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纯度: 99.90%

货号 T7044Cas号 51-41-2

别名 去甲肾上腺素, Nor-Epirenan, L-Noradrenaline, Levophed, Levonoradrenaline, Levonor, Arterenol, Aktamin

Norepinephrine 是一种生物碱类神经递质和有效的肾上腺素能受体(AR)激动剂,能激活α1、α2及β1受体,常作为血管活性药物用于抗休克治疗,也可用于构建心肌病模型。

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货号 T7044 别名 去甲肾上腺素, Nor-Epirenan, L-Noradrenaline, Levophed, Levonoradrenaline, Levonor, Arterenol, AktaminCas号 51-41-2

Norepinephrine 是一种生物碱类神经递质和有效的肾上腺素能受体(AR)激动剂,能激活α1、α2及β1受体,常作为血管活性药物用于抗休克治疗,也可用于构建心肌病模型。

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产品介绍


Norepinephrine AI Summary
Norepinephrine exhibits diverse bioactivity profiles, particularly in relation to adrenergic receptors. It shows significant affinity for Alpha-1A adrenergic receptors with selectivity over Alpha-1B and Alpha-1D receptors, demonstrating agonist potency in rat vas deferens and canine prostate tissues. It also binds strongly to the alpha-2 adrenergic receptor (Ki = 37 nM) in rat cortex and alpha-1 adrenergic receptor (Ki = 390 nM) in rat liver. This compound shows vasoconstrictor effects in animal models, such as the rat aorta and canine saphenous vein, and elicits notable cardiovascular responses, including reduced blood pressure and increased cardiac contractility in anesthetized rats. Additionally, Norepinephrine has exhibited agonistic activity at the human alpha2A, alpha2B, and alpha2C adrenergic receptors, along with the beta-3 adrenergic receptor with high intrinsic activity and a low EC50 value, demonstrating potency in stimulating cAMP production. The compound also impacts the dopamine receptor (D2) and shows varying affinities across other adrenergic, dopamine, and beta receptors in different tissue types and species. In terms of enzyme interactions, Norepinephrine inhibits Lamin A splicing, RECQ1, Tau fibril formation, TDP1, and several other enzymes with significant potency. It also shows inhibitory activity against human HDAC6 and interactions with various transport proteins like OCT2 and OATP1B1. While exhibiting substantial affinity for adrenergic receptors, Norepinephrine does not demonstrate notable liver toxicity and shows minimal side effects in terms of drug-induced liver injury. Overall, Norepinephrine presents a broad spectrum of bioactivities across multiple biological pathways, showcasing its potential as a multifaceted pharmacological agent..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Norepinephrine is an alkaloid neurotransmitter and an effective adrenergic receptor (AR) agonist that activates α1, α2, and β1 receptors. It is commonly used as a vasoactive agent for the treatment of shock and can also be used to induce cardiomyopathy models.
靶点活性
α2A-adrenoceptor:56 nM (Ki), α1-adrenoceptor:330 nM (Ki), β1-adrenoceptor:740 nM (Ki)
体外活性

方法:成年海马细胞用 Norepinephrine (0.1-10  µM) 处理 10-13 天,使用 classical neurosphere assay 测定神经球数量。
结果:在100 nm 和 1 µM Norepinephrine 存在的情况下神经球数量获得了显著的增加,在 10 µM Norepinephrine 存在的条件下观察到神经球数量增加了两倍。[1]
方法:人胰腺癌细胞 BxPC-3 和 Panc-1 用 Norepinephrine (10  µM) 处理 12-48 h,使用 MTT Assay 检测细胞活力。
结果:单独的 Norepinephrine 处理显著增强了 PDAC 细胞的活力。[2]

体内活性

方法:为测试体内活性,将 Norepinephrine (0.2-2 mg/kga) 腹腔注射给喂食高脂肪饮食的 C57BL6/J 小鼠,每天一次,持续两周。
结果:一部分 Norepinephrine 治疗的小鼠出现了意想不到的不良事件,包括膀胱扩张和肾脏变色引起的肾脏灌注减少。[3]

疾病造模方案
构建脓毒症相关性心肌病模型
  • 造模机制:

    Norepinephrine(NE)与脂多糖(LPS)协同作用,通过 SIRT3/HO-1 轴介导的铁死亡诱发心肌病:① NE 单独无明显心肌毒性,但可加剧 LPS 诱导的氧化应激,升高活性氧(ROS)与脂质过氧化水平(4-HNE、MDA 升高);② 抑制 SIRT3 活性,解除其对 p300 的抑制,促进 HO-1 乙酰化与稳定性增强,加速血红素降解释放亚铁离子,引发铁超载;③ 铁超载与脂质过氧化共同诱导心肌细胞铁死亡,伴随心肌肥厚、纤维化,最终导致心功能衰竭。

  • 相关产品:

    Norepinephrine (T7044)

  • 造模方法:

    实验对象:

    小鼠, C57BL/6, 8-12 周龄, 体重 25-28g

    给药剂量和方式:

    ① 核心造模(双打击方案):
    - 第一次打击:腹腔注射(i.p.), LPS, 5 mg/kg, 单次给药;
    - 第二次打击:LPS 给药同时,皮下植入渗透泵, Norepinephrine, 2 µg/kg/min, 持续输注 9 天;
    ② 对照处理:
    - 单独 LPS 组:腹腔注射 5 mg/kg LPS+渗透泵输注生理盐水;
    - 单独 Norepinephrine 组:腹腔注射生理盐水+渗透泵输注 2 µg/kg/min Norepinephrine;
    - 空白对照:腹腔注射生理盐水+渗透泵输注生理盐水;
    ③ 干预验证组(可选):
    - 铁死亡抑制剂:Ferrostatin-1(Fer-1), 2 mg/kg/d, 腹腔注射,与造模同步进行;
    - SIRT3 启动剂:2-APQC, 30 mg/kg, 腹腔注射,造模期间持续给药

    给药频率和周期:

    第一次打击:单次给药;
    第二次打击:持续输注 9 天

  • 模型验证:

    1. 病理指标: - 心肌损伤:HE 染色显示心肌细胞肥大(横截面积增加 250 以上),Masson 染色显示间质纤维化面积占比升高(p<0.01); - 铁死亡特征:透射电镜可见线粒体皱缩,DHE 染色显示 ROS 水平升高(荧光强度达对照组 3 倍以上),组织亚铁离子含量显著增加(OD 值≥0.4,p<0.001); 2. 分子指标: - 铁死亡通路:Western blot 显示 HO-1、4-HNorepinephrine 蛋白表达上调,SIRT3 表达下调(p<0.01); - 心肌标志物:血清肌钙蛋白 T(cTnT)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平显著升高(p<0.001); 3. 功能指标: - 心功能:超声心动图显示左心室射血分数(EF%)降至 60% 以下(对照组≥80%,p<0.01); - 生存情况:造模 9 天生存率较单独 LPS 组降低 30% 以上(p<0.05)。

*注意事项:

*参考文献:Ma D,et,al. Norepinephrine exacerbates LPS-induced cardiomyopathy via SIRT3/HO-1 axis-mediated ferroptosis. Crit Care. 2025 Aug 13;29(1):354.

别名去甲肾上腺素, Nor-Epirenan, L-Noradrenaline, Levophed, Levonoradrenaline, Levonor, Arterenol, Aktamin
化学信息
分子量169.18
分子式C8H11NO3
CAS No.51-41-2
Smiles[C@@H](CN)(O)C1=CC(O)=C(O)C=C1
密度1.397 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
0.1M HCl: 10 mg/mL (59.11 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 8.46 mg/mL (50.01 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 0.1 mg/mL (0.59 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/0.1M HCl
1mg5mg10mg50mg
1 mM5.9109 mL29.5543 mL59.1086 mL295.5432 mL
5 mM1.1822 mL5.9109 mL11.8217 mL59.1086 mL
10 mM0.5911 mL2.9554 mL5.9109 mL29.5543 mL
20 mM0.2955 mL1.4777 mL2.9554 mL14.7772 mL
50 mM0.1182 mL0.5911 mL1.1822 mL5.9109 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经
中药材名称中药材拉丁名归经
含羞草Mimosa pudica Linn.甘, 涩
合欢皮Albizia julibrissin Durazz.心, 肝, 肺
马齿苋Portulaca oleracea L.肝, 大肠
豌豆Pisum sativum脾, 胃
益母草Leonurus japonicus Houtt.微寒苦, 辛肝, 心包, 膀胱
所属中成药
中成药名称处方组成中成药类型
八珍益母丸益母草,党参,白术(炒),茯苓,熟地黄,当归,白芍(酒炒),川芎,甘草扶正药
博尔宁胶囊黄芪,女贞子,光慈菇,重楼,龙葵,紫苏子,僵蚕,大黄,冰片,马齿苋,鸡内金清热药
安宫止血膏益母草,马齿苋扶正药
安坤片牡丹皮,女贞子,白术,当归,墨旱莲,白芍,茯苓,益母草扶正药
八宝坤顺丸熟地黄,地黄,白芍,当归,川芎,人参,益母草,牛膝,橘红,沉香,木香,甘草扶正药
安坤胶囊牡丹皮,栀子,当归,白术,白芍,茯苓,女贞子,墨旱莲,益母草扶正药
安宫止血颗粒益母草,马齿苋扶正药
安神足液酸枣仁,柏子仁,合欢皮,首乌藤,当归,栀子,知母,玄参,甲壳素安神药
补血益母颗粒当归,黄芪,阿胶,益母草,陈皮扶正药
安神补心片丹参,五味子(蒸),石菖蒲,合欢皮,菟丝子,墨旱莲,女贞子(蒸),首乌藤,地黄,珍珠母安神药
补脑安神胶囊当归,制何首乌,女贞子,酸枣仁(生,炒各半),黄精(蒸),茯苓,合欢皮,墨旱莲,朱砂,远志安神药
安神补心丸丹参,五味子(蒸),石菖蒲,合欢皮,菟丝子,墨旱莲,女贞子,首乌藤,地黄,珍珠母安神药
参坤养血颗粒黄芪,党参,丹参,当归,益母草,北败酱扶正药
补血益母丸当归,黄芪,阿胶,益母草,陈皮扶正药
白头翁止痢片白头翁,黄柏,马齿苋,委陵菜清热药
八珍益母颗粒益母草,党参,白术(炒),茯苓,甘草,当归,白芍(酒炒),川芎,熟地黄扶正药
安神补心胶囊丹参,五味子,石菖蒲,合欢皮,菟丝子,墨旱莲,女贞子,首乌藤,地黄,珍珠母安神药
补血益母糖浆当归,黄芪,阿胶,益母草,陈皮扶正药
安宫止血丸益母草,马齿苋扶正药
八珍益母胶囊党参,熟地黄,益母草,白术(炒),茯苓,当归,白芍(酒炒),川芎,甘草扶正药
所属中药方剂
方剂名称处方组成剂型处方来源
牛膝益母汤牛膝,益母草汤剂《辨证录》卷十二。
加味补血汤1黄芪,当归,升麻,益母草汤剂《辨证录》卷十二。
加味益母散益母草,荆芥,当归,红花,牡丹皮,桃仁,山楂,蒲黄,石菖蒲,甘草散剂《一盘珠》卷七。
圣佛催生散川芎,当归,益母草,香附,陈皮,冬葵果散剂《医林绳墨大全》卷九。
世秘资生丹当归,川芎,香附米,苍术,延胡索,蒲黄,茯苓,桃仁,熟地黄,山茱萸,地榆,五灵脂,羌活,甘草,白芍,人参,陈皮,牛膝,三棱,白术,青皮,木瓜,高良姜,乳香,没药,木香,乌药,益母草,阿胶丸剂《宁坤秘籍》卷上。
四制香附丸香附,黄柏,熟地黄,泽兰花,川芎,白芍,当归,益母草丸剂《审视瑶函》卷四。
九制香附丸香附,香附,当归,熟地黄,生地黄,白芍,川芎,白术,甘草,枣核,人参,茯苓,天冬,益母草,山茱萸,化橘红,延胡索,阿胶,黄芩,砂仁丸剂《惠直堂方》卷四。
加减黑神散生地,赤芍,桂心,当归,蒲黄,鹿角,红花,白芷,芒硝,黑豆,附米,益母草散剂《古今医鉴》卷十二。
气血峻补汤黄芪,当归,白术,川芎,红花,益母草汤剂《洞天奥旨》卷十一。
无食子散2没食子,马齿苋,莲子草,石榴皮,黑芝麻,生地黄,杨柳皮,羌活,诃子,牛膝,生姜皮,胡桃皮,白芷,大青盐,皂荚散剂《圣济总录》卷一二○。
四圣丹珍珠,豌豆,血余炭敷剂《丹溪心法附余》卷二十三。
加味佛手散1川芎,当归,赤芍,生地黄,红花,白芷,陈皮,益母草,干姜,肉桂,甘草,麝香,蒲黄,童便,鹿角散剂《陈素庵妇科补解》卷三。
气血兼补汤人参,当归,川芎,荆芥,益母草汤剂《石室秘录》卷四。
加味补血汤2黄芪,当归,人参,牡丹皮,荆芥,益母草汤剂《辨证录》卷十二。
加味佛手散3当归,川芎,益母草,乳香,败龟板散剂《辨证录》卷十二。
加减四物汤22木香,红花,牡丹皮,川芎,当归,秦艽,香附,益母草,熟地黄汤剂《陈素庵妇科补解》卷一。
加味八珍汤1人参,白术,茯苓,当归,炙甘草,川芎,白芍,熟地黄,乳香,丹参,益母草汤剂《医学心悟》卷五。
加味益母丸益母草,当归,赤芍,木香丸剂《医学入门》卷七。
仙鸾方熟地黄,茯苓,香附,当归,川芎,乌药,牡丹皮,陈皮,干姜,白术,益母草,炙甘草,干姜,大枣汤剂《集验良方》卷五。
加减四物汤当归,赤芍,川芎,生地黄,陈皮,半夏,人参,茯苓,干姜,香附,白芷,柴胡,牡丹皮,红花,益母草汤剂《陈素庵妇科补解》卷五。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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