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ZM484 是一种高效的p53-MDM2/TOP1双重抑制剂,在体内外均展示了抗增殖及抗肿瘤活性。ZM484 通过释放 CPT 和有效的 p53-MDM2 抑制剂,能够上调 p53 和 MDM2 蛋白并维持 TOP1 的抑制作用。ZM484 通过调控关键的细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期蛋白(如 caspase-3、Bcl-2 和 Cyclin B1)的表达,诱导细胞周期阻滞及凋亡。ZM484 可应用于结直肠癌的研究。
ZM484 是一种高效的p53-MDM2/TOP1双重抑制剂,在体内外均展示了抗增殖及抗肿瘤活性。ZM484 通过释放 CPT 和有效的 p53-MDM2 抑制剂,能够上调 p53 和 MDM2 蛋白并维持 TOP1 的抑制作用。ZM484 通过调控关键的细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期蛋白(如 caspase-3、Bcl-2 和 Cyclin B1)的表达,诱导细胞周期阻滞及凋亡。ZM484 可应用于结直肠癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | ZM484 is a potent dual inhibitor of p53-MDM2/TOP1, demonstrating antiproliferative and antitumor activities both in vivo and in vitro. By releasing CPT and an effective p53-MDM2 inhibitor, ZM484 efficiently upregulates p53 and MDM2 proteins while maintaining TOP1 inhibitory activity. It induces cell cycle arrest and apoptosis by modulating the expression of key apoptosis and cell cycle-related proteins (including caspase-3, Bcl-2, and Cyclin B1). ZM484 is applicable for colorectal cancer research. |
| 体外活性 | ZM484 在72小时内对HCT116、SJSA-1和A549三种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性,IC 50值分别为0.03、0.97和0.11 μM。ZM484 在1.56-50 μM浓度范围内,经过72小时对非癌性MRC-5细胞系显示出极小的细胞毒性。在3.125-100 μM浓度范围、作用30分钟时,ZM484 在100 μM浓度下未显示出溶血活性。ZM484在50 μM 溶液中,于0-24小时期间保持浓度稳定性超过95%,即使在pH 2或5的酸性缓冲溶液中仍展现出优异的稳定性。ZM484(25-100 nM,8天)能显著降低HCT116细胞的集落形成能力。ZM484 (0.195-200 μM,15分钟) 以浓度依赖性方式抑制TOP1活性,即使在0.195 μM的低浓度下仍然有效。ZM484 (50-100 nM,4小时) 显著上调p53和MDM2蛋白水平,并呈现浓度依赖性。在10-40 nM浓度范围内、24小时内,ZM484能有效诱导HCT116细胞周期阻滞在S期和G2期。ZM484 (10-640 nM,48小时) 在癌细胞中展示出强效且浓度依赖的促凋亡作用,并伴随caspase-3和Bcl-2表达水平的剂量依赖性降低。 |
| 体内活性 | 在 HCT116 异种移植模型中,ZM484 (10 mg/kg,腹腔注射,每隔一天一次,持续 12 天) 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多