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Varenicline Hydrochloride

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产品编号 T23502Cas号 230615-23-3
别名 盐酸伐尼克兰, CP526555 hydrochloride, CP 526555 hydrochloride

Varenicline Hydrochloride (CP 526555) 是一种口服活性的α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体(α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM)部分激动剂,该受体被认为是尼古丁依赖的主要介质,其药理作用在调控与尼古丁暴露相关的成瘾行为中具有关键意义。Varenicline Hydrochloride (CP 526555) 阻断尼古丁对烟碱型乙酰胆碱受体的直接激动作用,同时以更温和和可控的方式刺激这些受体,使其成为广泛用于戒烟研究的重要化合物。

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纯度: 99.854%

产品编号 T23502 别名 盐酸伐尼克兰, CP526555 hydrochloride, CP 526555 hydrochlorideCas号 230615-23-3

Varenicline Hydrochloride (CP 526555) 是一种口服活性的α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体(α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM)部分激动剂,该受体被认为是尼古丁依赖的主要介质,其药理作用在调控与尼古丁暴露相关的成瘾行为中具有关键意义。Varenicline Hydrochloride (CP 526555) 阻断尼古丁对烟碱型乙酰胆碱受体的直接激动作用,同时以更温和和可控的方式刺激这些受体,使其成为广泛用于戒烟研究的重要化合物。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
In stock
5 mg
¥ 619
In stock
10 mg
¥ 828
In stock
25 mg
¥ 1,490
In stock
50 mg
¥ 2,250
In stock
100 mg
¥ 3,350
In stock
200 mg
¥ 4,870
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 683
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Varenicline Hydrochloride (CP 526555) is an orally active partial agonist of the α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM), which is recognized as the principal mediator of nicotine dependence, and its pharmacological effect is critical in modulating addictive behaviors associated with nicotine exposure. Varenicline Hydrochloride (CP 526555) blocks the direct agonist effects of nicotine on nicotinic acetylcholine receptors while simultaneously stimulating these receptors in a more moderate and controlled manner, making it a widely used research compound in smoking cessation.
靶点活性
α4β2 nAChR:250 nM
体外活性

Varenicline Hydrochloride (200 μM) 处理 HUVEC 24小时,对细胞活力无显著影响[3]。
Varenicline Hydrochloride (100 μM) 在 30 min 内能显著激活 HUVEC 中的 ERK1/2 与 p38 信号通路,作用 24 h 后,下调VE-cadherin 的表达[3]。
Varenicline Hydrochloride (100 μM, 4 h) 可使 HUVEC 的迁移能力增强2.4倍[3]。

体内活性

在大鼠中,皮下注射 Varenicline Hydrochloride(0.5, 1mg/kg)可剂量依赖地逆转芬太尼诱发的呼吸抑制,并轻度减弱芬太尼的镇静效应[4]。对已有尼古丁和可卡因使用史的成年恒河猴,连续 7–10 d、每日 23 小时 静脉滴注 Varenicline Hydrochloride (0.004–0.04 mg/kg/h),可剂量依赖地降低其单独或联合注射尼古丁与可卡因的自我给药量,而不影响以食物为奖励的操作反应[5]。在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中,口服Varenicline Hydrochloride (0.178-5.6 mg/kg) 表现出抗抑郁样作用[6]。

别名盐酸伐尼克兰, CP526555 hydrochloride, CP 526555 hydrochloride
化学信息
分子量247.72
分子式C13H14ClN3
CAS No.230615-23-3
SmilesCl.N1=CC=NC2=CC3=C(C=C12)C4CNCC3C4
密度1.31g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: ≥ 2 mg/mL, Sonication is recommended.
H2O: 40 mg/mL (161.47 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0368 mL20.1841 mL40.3682 mL201.8408 mL
5 mM0.8074 mL4.0368 mL8.0736 mL40.3682 mL
10 mM0.4037 mL2.0184 mL4.0368 mL20.1841 mL
20 mM0.2018 mL1.0092 mL2.0184 mL10.0920 mL
50 mM0.0807 mL0.4037 mL0.8074 mL4.0368 mL
100 mM0.0404 mL0.2018 mL0.4037 mL2.0184 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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