购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
前往下单页继续购物
顶部相关产品产品介绍储存和溶解信息计算器

AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1

货号 T213481 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 是一种强效的AF9/ENL与组蛋白甲基转移酶DOT1L/AF4蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，其能够抑制AF9-DOT1L (IC50=1.5 μM)、AF9-AF4 (IC50=1 μM) 和 ENL-AF4 (IC50=1.2 μM) 的相互作用。此化合物可抑制混合谱系白血病 (MLL) 靶基因Myc和Meis1的表达，并且选择性地阻止MLL-r以及其他多种白血病细胞的增殖。在小鼠MLL-r白血病模型中，AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 显示出显著的抗肿瘤活性，并且无明显毒性，适用于MLL-r白血病的研究。

AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T213481

AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 是一种强效的AF9/ENL与组蛋白甲基转移酶DOT1L/AF4蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，其能够抑制AF9-DOT1L (IC50=1.5 μM)、AF9-AF4 (IC50=1 μM) 和 ENL-AF4 (IC50=1.2 μM) 的相互作用。此化合物可抑制混合谱系白血病 (MLL) 靶基因Myc和Meis1的表达，并且选择性地阻止MLL-r以及其他多种白血病细胞的增殖。在小鼠MLL-r白血病模型中，AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 显示出显著的抗肿瘤活性，并且无明显毒性，适用于MLL-r白血病的研究。

AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1
规格价格库存数量
10 mg
待询
待询
50 mg
待询
待询
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
资源下载:产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 is a potent inhibitor of protein-protein interactions (PPI) between AF9/ENL and the histone methyltransferase DOT1L/AF4. It effectively inhibits the interactions of AF9-DOT1L (IC50= 1.5 μM), AF9-AF4 (IC50= 1 μM), and ENL-AF4 (IC50= 1.2 μM). This compound suppresses the expression of MLL target genes, Myc and Meis1, and selectively blocks the proliferation of MLL-r and other leukemia cells. In a mouse model of MLL-r leukemia, AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 demonstrates significant antitumor activity with no notable toxicity. It is a useful agent for studying MLL-r leukemia.
体外活性

AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 在浓度为0-1 μM，并处理3天时，显著降低Molm-13细胞中Myc和Meis1的mRNA水平，这一作用与浓度相关。该化合物能够有效且选择性地抑制多种癌细胞，包括MV4-11 (EC 50 = 0.96 μM)、Molm-13 (EC 50 = 1.6 μM)、NB4 (EC 50 = 2.7 μM)、HL-60 (EC 50 = 0.66 μM)、Kasumi (EC 50 = 0.92 μM)、Jurkat (EC 50 = 0.77 μM)，而对实体瘤HeLa细胞的抗增殖活性几乎可以忽略不计 (EC 50 ＞ 30 μM)。

体内活性

AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 在 MLL-r 白血病 NOD-SCID 小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤活性，剂量为25 mg/kg和50 mg/kg，腹腔注射，每日两次，持续14天，且用药后耐受性良好。此外，AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 (50 mg/kg) 腹腔注射后，在0.5-24小时内于NOD-SCID小鼠中显示出优良的药代动力学特征，血浆药物暴露和半衰期（> 40小时）均表现出理想水平。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

Related Tags: buy AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1 | purchase AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1 | AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1 cost | order AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1 | AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1 in vivo | AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1 in vitro