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Amifostine thiol

Amifostine thiol

产品编号 T37538   CAS 31098-42-7

Amifostine thiol (WR-1065), the active metabolite of cytoprotector Amifostine, serves as a cytoprotective agent possessing radioprotective properties. It activates p53 via a JNK-dependent signaling pathway[1][2][3]. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Amifostine thiol dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Amifostine thiol Chemical Structure
Amifostine thiol, CAS 31098-42-7
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Amifostine thiol (WR-1065), the active metabolite of cytoprotector Amifostine, serves as a cytoprotective agent possessing radioprotective properties. It activates p53 via a JNK-dependent signaling pathway[1][2][3].
体外活性 Amifostine thiol can reduce both the direct and delayed detrimental effects of both high and low-LET radiation exposures[1].Amifostine thiol attenuates both the DNA damage and the G1-phase arrest induced by radiation[1].Amifostine thiol (4 mM; 30 minutes) protects RKO36 cells from chromosomal damage and death induced by ionizing radiation[1].Amifostine thiol (4 mM; 30 minutes) protects irradiated RKO36 cells from delayed genomic instability[1].Amifostine thiol is cytotoxic to RKO36 cells at milimolar concentrations, especially after continuous treatment[1].Amifostine thiol at 40 μM protects RKO36 cells from delayed genomic instability but not from cell death and immediate chromosomal damage[1].Amifostine thiol activates JNK resulting in the phosphorylation of p53 at threonine 81[2].Amifostine thiol affects phosphorylation of topoisomerase IIα leading to changes in enzyme activity and cell cycle progression in CHO AA8 cells[3].
分子量 134.24
分子式 C5H14N2S
CAS No. 31098-42-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 250 mg/mL (1862.34 mM)

DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly Soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 7.4493 mL 37.2467 mL 74.4934 mL 186.2336 mL
5 mM 1.4899 mL 7.4493 mL 14.8987 mL 37.2467 mL
10 mM 0.7449 mL 3.7247 mL 7.4493 mL 18.6234 mL
20 mM 0.3725 mL 1.8623 mL 3.7247 mL 9.3117 mL
50 mM 0.149 mL 0.7449 mL 1.4899 mL 3.7247 mL
100 mM 0.0745 mL 0.3725 mL 0.7449 mL 1.8623 mL

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1. Jaroslaw Dziegielewski, et al. WR-1065, the Active Metabolite of Amifostine, Mitigates Radiation-Induced Delayed Genomic Instability. Free Radic Biol Med. 2008 Dec 15; 45(12): 1674-1681. 2. Olivier Pluquet, et al. The cytoprotective aminothiol WR1065 activates p53 through a non-genotoxic signaling pathway involving c-Jun N-terminal kinase. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87. 3. J. S. Murley, et al. WR-1065, an active metabolite of the cytoprotector amifostine, affects phosphorylation of topoisomerase IIα leading to changes in enzyme activity and cell cycle progression in CHO AA8 cells. Cell Prolif. 1997 Jun; 30(6): 283-294.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Amifostine thiol 31098-42-7 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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