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CZL-077 是一种高效且选择性强的口服有效 p300/CBP 溴结构域 (BRD) 抑制剂,其对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.052 μM,并对 BET 蛋白的 BRD (BRD2/3/4) 具有高度选择性。CZL-077 在 OPM-2 和 22RV1 细胞中的生长抑制 IC50 值分别为 0.024 μM 和 5.6 μM,并在 OPM-2 和 22RV1 异种移植物小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。该化合物适用于多发性骨髓瘤和前列腺癌的研究。
CZL-077 是一种高效且选择性强的口服有效 p300/CBP 溴结构域 (BRD) 抑制剂,其对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.052 μM,并对 BET 蛋白的 BRD (BRD2/3/4) 具有高度选择性。CZL-077 在 OPM-2 和 22RV1 细胞中的生长抑制 IC50 值分别为 0.024 μM 和 5.6 μM,并在 OPM-2 和 22RV1 异种移植物小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。该化合物适用于多发性骨髓瘤和前列腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | CZL-077 is a potent, highly selective, and orally active p300/CBP bromodomain (BRD) inhibitor, with p300 IC50 at 0.034 μM and CBP IC50 at 0.052 μM, demonstrating strong selectivity for the BRD of BET proteins (BRD2/3/4). This compound effectively inhibits the growth of OPM-2 and 22RV1 cells, with IC50 values of 0.024 μM and 5.6 μM, respectively. In xenograft mouse models of OPM-2 and 22RV1, CZL-077 exhibits anti-tumor activity. CZL-077 is applicable for research in multiple myeloma and prostate cancer. |
| 靶点活性 | BRD2 BD1:3.81 μM |
| 分子量 | 577.63 |
| 分子式 | C30H26F3N5O2S |
| CAS No. | 3032444-06-4 |
| Smiles | O=C1N([C@H](C=2N(C=3C(N2)=CC(=CC3)C=4C(C)=NOC4C)[C@H]5CC6=C(CC5)N=C(C)S6)C[C@@H]1F)C7=CC(F)=C(F)C=C7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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