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sALT629 是一种口服活性的抗结核剂,具有显著的巨噬细胞内活性 (EC50值为 1.5 μM)。在四种不同碳源中,sALT629 表现出广谱的抗结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis, Mtb) 活性,且对耐药性和缓慢或非复制期的 Mtb 具有同等效果。与恶唑烷酮类药物 (如Linezolid和Sutezolid) 联合使用时,sALT629 显示出协同效应。sALT629 可应用于结核病的研究。
sALT629 是一种口服活性的抗结核剂,具有显著的巨噬细胞内活性 (EC50值为 1.5 μM)。在四种不同碳源中,sALT629 表现出广谱的抗结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis, Mtb) 活性,且对耐药性和缓慢或非复制期的 Mtb 具有同等效果。与恶唑烷酮类药物 (如Linezolid和Sutezolid) 联合使用时,sALT629 显示出协同效应。sALT629 可应用于结核病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | sALT629 is an orally active antituberculosis agent with potent intracellular activity in macrophages (EC50 value of 1.5 μM). It exhibits broad-spectrum activity against Mycobacterium tuberculosis (Mtb) across four different carbon sources, maintaining efficacy against drug-resistant strains and active against both slow-replicating and non-replicating Mtb. When combined with oxazolidinone drugs like Linezolid and Sutezolid, sALT629 shows synergistic activity. This compound is suitable for tuberculosis research. |
| 体外活性 | sALT629 (0.96-12.5 μM) 在以乙酸盐、丁酸盐、胆固醇和葡萄糖为碳源的培养条件下对 Mtb 具抑制活性,其在巨噬细胞内的 Mtb 的 EC50 为 1.5 μM,对耐多药 (MDR)、广泛耐药 (XDR) 及单药耐药 Mtb 菌株的 MIC 为 0.8-1.7 μM,对慢速和非复制状态的 Mtb 也有效。sALT629 (1.7-13.6 μM;7 天) 在 7H12 胆固醇培养基中显示出剂量依赖性的杀菌活性。在 Hu-Coates 100 天休眠模型中,sALT629 (20 μM;7 天) 将 CFU 减少约 1.5 个对数级,而在 Loebel 营养剥夺模型中则减少约 0.5 个对数级。sALT629 (>40 μM) 对 HEK293T 和 HepG2 细胞无明显细胞毒性,选择指数 SI 大于 23。sALT629 与恶唑烷酮类药物 (Linezolid, Sutezolid) 联合使用时表现出协同作用 (FIC=0.5),与 TBD11、TBA-7371 和 Q203 联合时显示出相加作用 (FIC=0.63-1.0),与 Isoniazid 等药物无显著相互作用 (FIC>1.0)。 |
| 体内活性 | 服用 sALT629 (30-100 mg/kg 每日两次或 200 mg/kg 每日一次,口服,连续 4 天) 对 CD-1 小鼠无明显毒性,未观察到体重下降及临床生化、血液学指标异常。此外,sALT629 (100 mg/kg 每日两次或 200 mg/kg 每日一次,口服,连续 4 天) 的血浆浓度可维持在 EC 50 以上超过 24 小时,且肺组织的暴露量也高于 EC 50。 |
| 分子量 | 275.31 |
| 分子式 | C13H17N5O2 |
| CAS No. | 484026-63-3 |
| Smiles | O=C(N)CN1N=NC(=N1)C2=CC=C(OCC(C)C)C=C2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多