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sALT629

货号 T214188Cas号 484026-63-3 一键复制产品信息
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sALT629 是一种口服活性的抗结核剂,具有显著的巨噬细胞内活性 (EC50值为 1.5 μM)。在四种不同碳源中,sALT629 表现出广谱的抗结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis, Mtb) 活性,且对耐药性和缓慢或非复制期的 Mtb 具有同等效果。与恶唑烷酮类药物 (如Linezolid和Sutezolid) 联合使用时,sALT629 显示出协同效应。sALT629 可应用于结核病的研究。

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货号 T214188Cas号 484026-63-3

sALT629 是一种口服活性的抗结核剂,具有显著的巨噬细胞内活性 (EC50值为 1.5 μM)。在四种不同碳源中,sALT629 表现出广谱的抗结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis, Mtb) 活性,且对耐药性和缓慢或非复制期的 Mtb 具有同等效果。与恶唑烷酮类药物 (如Linezolid和Sutezolid) 联合使用时,sALT629 显示出协同效应。sALT629 可应用于结核病的研究。

sALT629
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产品介绍


生物活性
产品描述
sALT629 is an orally active antituberculosis agent with potent intracellular activity in macrophages (EC50 value of 1.5 μM). It exhibits broad-spectrum activity against Mycobacterium tuberculosis (Mtb) across four different carbon sources, maintaining efficacy against drug-resistant strains and active against both slow-replicating and non-replicating Mtb. When combined with oxazolidinone drugs like Linezolid and Sutezolid, sALT629 shows synergistic activity. This compound is suitable for tuberculosis research.
体外活性

sALT629 (0.96-12.5 μM) 在以乙酸盐、丁酸盐、胆固醇和葡萄糖为碳源的培养条件下对 Mtb 具抑制活性,其在巨噬细胞内的 Mtb 的 EC50 为 1.5 μM,对耐多药 (MDR)、广泛耐药 (XDR) 及单药耐药 Mtb 菌株的 MIC 为 0.8-1.7 μM,对慢速和非复制状态的 Mtb 也有效。sALT629 (1.7-13.6 μM;7 天) 在 7H12 胆固醇培养基中显示出剂量依赖性的杀菌活性。在 Hu-Coates 100 天休眠模型中,sALT629 (20 μM;7 天) 将 CFU 减少约 1.5 个对数级,而在 Loebel 营养剥夺模型中则减少约 0.5 个对数级。sALT629 (>40 μM) 对 HEK293T 和 HepG2 细胞无明显细胞毒性,选择指数 SI 大于 23。sALT629 与恶唑烷酮类药物 (Linezolid, Sutezolid) 联合使用时表现出协同作用 (FIC=0.5),与 TBD11、TBA-7371 和 Q203 联合时显示出相加作用 (FIC=0.63-1.0),与 Isoniazid 等药物无显著相互作用 (FIC>1.0)。

体内活性

服用 sALT629 (30-100 mg/kg 每日两次或 200 mg/kg 每日一次,口服,连续 4 天) 对 CD-1 小鼠无明显毒性,未观察到体重下降及临床生化、血液学指标异常。此外,sALT629 (100 mg/kg 每日两次或 200 mg/kg 每日一次,口服,连续 4 天) 的血浆浓度可维持在 EC 50 以上超过 24 小时,且肺组织的暴露量也高于 EC 50。

化学信息
分子量275.31
分子式C13H17N5O2
CAS No.484026-63-3
SmilesO=C(N)CN1N=NC(=N1)C2=CC=C(OCC(C)C)C=C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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