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Gilteritinib hemifumarate

产品编号 T71973 CAS 1254053-84-3

别名: ASP2215 hemifumarate

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM）和 AXL（IC50： 0.73 nM）双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。

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Gilteritinib hemifumarate Chemical Structure

Gilteritinib hemifumarate, CAS 1254053-84-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,770	现货
50 mg	￥ 4,650	现货
100 mg	￥ 5,890	现货

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产品描述	Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) is a potent ATP-competitive dual FLT3 (IC50: 0.29 nM) and AXL (IC50: 0.73 nM) inhibitor for the treatment of relapsed or refractory FLT3 mutant AML.
靶点活性	FLT3:0.29 nM, MV-4-11 cells:0.92 nM, Axl:0.73 n M, MOLM-13:2.9 nM
体外活性	Gilteritinib (ASP2215) inhibits FLT3, leukocyte tyrosine kinase (LTK), anaplastic lymphoma kinase (ALK), and AXL kinases by over 50% at 1 nM, with an IC50 value of 0.29 nM for FLT3. It is approximately 800-fold more potent for FLT3 inhibition than for c-KIT[1]. In addition, Gilteritinib inhibits the activity of eight out of 78 tested kinases by over 50% at concentrations of either 1 nM (FLT3, LTK, ALK, and AXL) or 5 nM (TRKA, ROS, RET, and MER). The IC50s are 0.29 nM for FLT3 and 0.73 nM for AXL. The antiproliferative activity of Gilteritinib is evaluated against MV4-11 and MOLM-13 cells, which endogenously express FLT3-ITD. After 5 days of treatment, Gilteritinib inhibits the growth of MV4-11 and MOLM-13 cells with mean IC50s of 0.92 nM (95% CI: 0.23-3.6 nM) and 2.9 nM (95% CI: 1.4-5.8 nM), respectively. Growth suppression of MV4-11 cells is accompanied by the inhibition of FLT3 phosphorylation. Relative to vehicle control cells, phosphorylated FLT3 levels are 57%, 8%, and 1% after 2 h of treatment with 0.1 nM, 1 nM, and 10 nM Gilteritinib, respectively. Additionally, doses as low as 0.1 nM or 1 nM result in the suppression of phosphorylated ERK, STAT5, and AKT, all downstream targets of FLT3 activation. To investigate the effects of Gilteritinib on AXL inhibition, MV4-11 cells expressing exogenous AXL are treated with Gilteritinib. At concentrations of 1 nM, 10 nM, and 100 nM for 4 h, Gilteritinib treatment decreases phosphorylated AXL levels by 38%, 29%, and 22%, respectively[2].
体内活性	With oral administration of Gilteritinib (ASP2215) at 10 mg/kg for 4 days in MV4-11 xenografted mice, the concentration of Gilteritinib in tumors is more than 20-fold higher than that in plasma. Treatment with Gilteritinib for 28 days results in dose-dependent inhibition of MV4-11 tumor growth, inducing complete tumor regression at doses higher than 6 mg/kg. Additionally, Gilteritinib decreases tumor burden in the bone marrow and prolongs the survival of mice intravenously transplanted with MV4-11 cells[1].

别名	ASP2215 hemifumarate
分子量	610.35
分子式	C29H44N8O3.1/2C4H4O4
CAS No.	1254053-84-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3 mg/mL (4.91 mM), Sonication is recommended.

H2O: 1 mg/mL (1.64 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.6384 mL	8.192 mL	16.384 mL	40.9601 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yoko Ueno,et al. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in combination with cytarabine and anthracycline in acute myeloid leukemia (AML).Journal of Clinical Oncology 2014 32:15_suppl, 7071

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gilteritinib hemifumarate 1254053-84-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT TAM Receptor ASP-2215 Hemifumarate ASP2215 ASP 2215 Hemifumarate Gilteritinib Hemifumarate ASP2215 Hemifumarate Gilteritinib ASP-2215 ASP2215 hemifumarate ASP 2215 Inhibitor inhibitor inhibit

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