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PF-05186462

Name: PF-05186462
Brand: TargetMol
SKU: T8711
Price: 1280 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

货号 T8711Cas号 1235406-03-7 一键复制产品信息纯度: 99.37%

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PF-05186462 (PF-05150122)是选择性的人Nav1.7电压依赖性钠通道抑制剂，IC₅₀为 21 nM，与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比，它对 Nav1.7显示出显著的选择性。PF-05186462在急性或慢性疼痛中具有研究价值。

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货号 T8711Cas号 1235406-03-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,280	现货
5 mg	¥ 2,680	现货
10 mg	¥ 3,950	现货
25 mg	¥ 6,330	现货
50 mg	¥ 8,550	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,130	现货

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颜色: 白色至黄色

性状: Solid

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产品介绍

PF-05186462 AI Summary

PF-05186462 inhibits the NaV1.7 ion channel with an IC50 value of 13.0 nM and exhibits high plasma protein binding of 98.0%, indicating that a significant portion of the compound is bound to blood proteins. The compound has a LogD7.4 value of 1.15, suggesting its partitioning ability between octan-1-ol and water at pH 7.4. It shows bioactivities related to the inhibition of sodium channels (NaV), with varying levels of potency across different NaV subtypes: significant inhibition against NaV1.7 (IC50 = 21.0 nM), NaV1.2 (IC50 = 398.0 nM), and dog NaV1.7 (IC50 = 132.0 nM), but lower activity against NaV1.1 (IC50 = 8750.0 nM), NaV1.6 (IC50 = 1109.0 nM), and rat NaV1.7 (IC50 = 5450.0 nM). PF-05186462 also demonstrates moderate selectivity in inhibiting CYP2C9 (IC50 = 1101.0 nM) compared to CYP3A4, with favorable solubility and permeability properties for potential oral bioavailability in humans. Additional characteristics include an acidic pKa of 4.1, apparent permeability of 0.8 x 10^-6 cm/s in dog MDCKII-LE cells at pH 7.4, log D value of 0.8 at pH 7.4, low fraction unbound in rat plasma (Fu = 0.000221) and human plasma (Fu = 0.000016), differential blood/plasma drug level ratios for Wistar Hannover rat (0.67) and humans (0.66) after intravenous dosing, and hepatic clearance values of 40.3 mL.min^-1.kg^-1 in Wistar Hannover rats and 1.3 mL.min^-1.kg^-1 in humans..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	PF-05186462 (PF-05150122) is a potent, state-dependent, subtype selective Nav1.7 inhibitor with IC₅₀ of 21 nM, no significant activity against Nav1.5.
靶点活性 (IC₅₀)	Nav1.7 (human):21 nM

化学信息

分子量	531.891
分子式	C₁₉H₁₀ClF₄N₅O₃S₂
CAS No.	1235406-03-7
Smiles	FC1=CC(OC2=CC=C(C=C2C2=CC=NN=C2)C(F)(F)F)=C(Cl)C=C1S(=O)(=O)NC1=NN=CS1
密度	1.629 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 150.00 mg/mL (282.01 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10.00 mg/mL (18.80 mM), Suspension.

10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (18.8 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8801 mL	9.4004 mL	18.8008 mL	94.0042 mL
5 mM	0.3760 mL	1.8801 mL	3.7602 mL	18.8008 mL
10 mM	0.1880 mL	0.9400 mL	1.8801 mL	9.4004 mL
20 mM	0.0940 mL	0.4700 mL	0.9400 mL	4.7002 mL
50 mM	0.0376 mL	0.1880 mL	0.3760 mL	1.8801 mL
100 mM	0.0188 mL	0.0940 mL	0.1880 mL	0.9400 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

voltage SodiumChannel Sodium Channel sodium PF-05186462 PF05186462 PF 05186462 pain Nav1.7 channel Nav1.7 Na+ channels Na channels Inhibitor inhibit chronic channel acute

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