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UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 557 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,390 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,190 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,550 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,870 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 6,530 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 8,790 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,530 | In stock | 
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| 产品描述 | UT-155 is a selective and potent antagonist of the androgen receptor (AR) (Ki: 267 nM for UT-155 binding to AR-LBD). | 
| 靶点活性 |  AR-LBD:267 nM (Ki) | 
| 体外活性 | UT-155与AR-LBD结合(Ki: 267 nM)。UT-155强效抑制R1881诱导的野生型AR激活,其效力比恩杂鲁胺高出6-10倍。尽管UT-155同时拮抗野生型及突变型AR,但相较于野生型AR,W742L突变型AR使恩杂鲁胺的效力降低了一半。在0.1 nM R1881的作用下,UT-155处理LNCaP细胞可以在10至100 nM浓度范围内抑制PSA和FKBP5基因的表达,其效果比恩杂鲁胺提高了5-10倍。 | 
| 体内活性 | UT-155显著抑制22RV1异种移植瘤生长达53%,而恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长无影响。在UT-155处理的动物中,肿瘤重量、PSA及AR和AR-SV的表达显著降低。 | 
| 分子量 | 405.35 | 
| 分子式 | C20H15F4N3O2 | 
| CAS No. | 2031161-35-8 | 
| Smiles | C[C@](O)(Cn1ccc2cc(F)ccc12)C(=O)Nc1ccc(C#N)c(c1)C(F)(F)F | 
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) | 
| 颜色 | White | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)  DMSO: 130 mg/mL (320.71 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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