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UT-155

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纯度: 98.94%

货号 T13272Cas号 2031161-35-8

UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

UT-155
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UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 557
现货
5 mg
¥ 1,390
现货
10 mg
¥ 2,190
现货
25 mg
¥ 3,550
现货
50 mg
¥ 4,870
现货
100 mg
¥ 6,530
现货
200 mg
¥ 8,790
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,530
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产品介绍


生物活性
产品描述
UT-155 is a selective and potent antagonist of the androgen receptor (AR) (Ki: 267 nM for UT-155 binding to AR-LBD).
靶点活性
AR-LBD:267 nM (Ki)
体外活性

UT-155与AR-LBD结合(Ki: 267 nM)。UT-155强效抑制R1881诱导的野生型AR激活,其效力比恩杂鲁胺高出6-10倍。尽管UT-155同时拮抗野生型及突变型AR,但相较于野生型AR,W742L突变型AR使恩杂鲁胺的效力降低了一半。在0.1 nM R1881的作用下,UT-155处理LNCaP细胞可以在10至100 nM浓度范围内抑制PSA和FKBP5基因的表达,其效果比恩杂鲁胺提高了5-10倍。

体内活性

UT-155显著抑制22RV1异种移植瘤生长达53%,而恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长无影响。在UT-155处理的动物中,肿瘤重量、PSA及AR和AR-SV的表达显著降低。

化学信息
分子量405.35
分子式C20H15F4N3O2
CAS No.2031161-35-8
SmilesC[C@](O)(Cn1ccc2cc(F)ccc12)C(=O)Nc1ccc(C#N)c(c1)C(F)(F)F
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 130 mg/mL (320.71 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.87 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4670 mL12.3350 mL24.6700 mL123.3502 mL
5 mM0.4934 mL2.4670 mL4.9340 mL24.6700 mL
10 mM0.2467 mL1.2335 mL2.4670 mL12.3350 mL
20 mM0.1234 mL0.6168 mL1.2335 mL6.1675 mL
50 mM0.0493 mL0.2467 mL0.4934 mL2.4670 mL
100 mM0.0247 mL0.1234 mL0.2467 mL1.2335 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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