多药耐药性（MDR）是癌症化疗中的一个主要问题。抗药性的逆转与药物积累量的增加有关。Fumitremorgin C在逆转对mitoxantrone、doxorubicin和topotecan的多药耐药性选择细胞系中极为有效。Fumitremorgin C在MCF-7/mtxR中逆转mitoxantrone耐药性（114倍）和doxorubicin耐药性（3倍）。Fumitremorgin C（5/AM）明显增强了在S1M1-3.2细胞中doxorubicin（26倍）、mitoxantrone（93倍）和topotecan（24倍）的毒性。Fumitremorgin C不逆转在Pgp或MRP表达增高的细胞中的药物耐药性[1]。Fumitremorgin C几乎完全逆转了体外由BCRP介导的耐药性，并且是探测该转运蛋白表达和分子作用的药理学工具。Fumitremorgin C还增强了在载体转染的MCF-7细胞中mitoxantrone和topotecan的毒性（2.5-5.6倍）。它降低了在BCRP过表达细胞中topotecan的IC50，低于未处理载体转染细胞中观察到的水平[2]。