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别名 DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide
GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。


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GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,250 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 2,930 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 4,360 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 6,480 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 8,760 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 11,800 | In Stock | |
| 200 mg | ¥ 15,900 | In Stock |
GSK3186899 相关产品
| 产品描述 | GSK3186899 is an inhibitor of Cdc2-related kinase 12 with an EC50 of 1.4 μM for L. donovani. |
| 体外活性 | GSK3186899在杀菌单养阿米巴式试验中表现出活性,具有0.1 μM的EC50值。GSK3186899对哺乳动物THP-1宿主细胞显示出良好的选择性(EC50值> 50 μM)。GSK3186899在针对一系列来源于利什曼原虫的株系的有效性上,变异度小于10倍。使用人类外周血单核细胞作为宿主细胞时,GSK3186899表现出更高的活性[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠感染模型中,通过口服给药,GSK3186899 (25 mg/kg) 能够将寄生虫水平降低99%。治疗的有效性依赖于剂量、频率和持续时间(10天的疗程效果优于5天)。在所有测试剂量下,一项为期七天的大鼠反复剂量口服毒性研究中,就临床化学和组织病理学而言,未观察到明显的不良效应[1]。 |
| 别名 | DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide |
| 分子量 | 491.53 |
| 分子式 | C19H28F3N7O3S |
| CAS No. | 1972617-87-0 |
| Smiles | C[C@H]1CN(CCO1)c1n[nH]c2nc(N[C@H]3CC[C@@H](CC3)NS(=O)(=O)CCC(F)(F)F)ncc12 |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (406.89 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.17 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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