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GSK3186899

Synonyms: DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide
货号 T15438Cas号 1972617-87-0 一键复制产品信息纯度: 99.61%
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GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

GSK3186899

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纯度: 99.61%

货号 T15438Cas号 1972617-87-0

别名 DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide

GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂,对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

GSK3186899
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,250
现货
5 mg
¥ 2,930
现货
10 mg
¥ 4,360
现货
25 mg
¥ 6,480
现货
50 mg
¥ 8,760
现货
100 mg
¥ 11,800
现货
200 mg
¥ 15,900
现货
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
GSK3186899 is an inhibitor of Cdc2-related kinase 12 with an EC50 of 1.4 μM for L. donovani.
体外活性

GSK3186899在杀菌单养阿米巴式试验中表现出活性,具有0.1 μM的EC50值。GSK3186899对哺乳动物THP-1宿主细胞显示出良好的选择性(EC50值> 50 μM)。GSK3186899在针对一系列来源于利什曼原虫的株系的有效性上,变异度小于10倍。使用人类外周血单核细胞作为宿主细胞时,GSK3186899表现出更高的活性[1]。

体内活性

在小鼠感染模型中,通过口服给药,GSK3186899 (25 mg/kg) 能够将寄生虫水平降低99%。治疗的有效性依赖于剂量、频率和持续时间(10天的疗程效果优于5天)。在所有测试剂量下,一项为期七天的大鼠反复剂量口服毒性研究中,就临床化学和组织病理学而言,未观察到明显的不良效应[1]。

别名
DDD-853651, 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide
化学信息
分子量491.53
分子式C19H28F3N7O3S
CAS No.1972617-87-0
SmilesC[C@H]1CN(CCO1)c1n[nH]c2nc(N[C@H]3CC[C@@H](CC3)NS(=O)(=O)CCC(F)(F)F)ncc12
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (406.89 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.17 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0345 mL10.1723 mL20.3446 mL101.7232 mL
5 mM0.4069 mL2.0345 mL4.0689 mL20.3446 mL
10 mM0.2034 mL1.0172 mL2.0345 mL10.1723 mL
20 mM0.1017 mL0.5086 mL1.0172 mL5.0862 mL
50 mM0.0407 mL0.2034 mL0.4069 mL2.0345 mL
100 mM0.0203 mL0.1017 mL0.2034 mL1.0172 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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