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O6-Benzylguanine

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纯度: 98.9%

货号 T7539Cas号 19916-73-5

别名 O-6-苄基鸟嘌呤

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

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货号 T7539 别名 O-6-苄基鸟嘌呤Cas号 19916-73-5

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 118
现货
5 mg
¥ 168
现货
10 mg
¥ 228
现货
25 mg
¥ 358
现货
50 mg
¥ 578
现货
100 mg
¥ 927
现货
500 mg
¥ 1,990
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 198
现货
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产品介绍


O6-Benzylguanine AI Summary
O6-Benzylguanine exhibits significant inhibitory activity against O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase (AGT), also known as O6-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT), demonstrating potential as a therapeutic agent in cancer treatment, particularly breast cancer and colorectal carcinoma. In various cell lines, the compound shows effective inhibition with low IC50 and ED50 values, such as an ED50 of 0.2 µM and 0.05 µM in HT-29 cell-free extracts and HT-29 cells respectively. In MCF-7 breast cancer cells, it removes O6-methylguanine from DNA most effectively at 0.1 µM. Additionally, O6-Benzylguanine enhances the cytotoxicity of ACNU towards HeLa S3 cells with notable dose-modifying effects. Despite reduced effectiveness against certain AGT mutants, it maintains significant inactivation capacity in the presence of DNA. Beyond AGT inhibition, O6-Benzylguanine also displays bioactivity against the SARS-CoV-2 virus, inhibiting virus-induced cytotoxicity in VERO-6 cells, and it demonstrates weak myeloperoxidase inhibition while affecting multiple signaling and enzymatic pathways. Its inhibitory effects extend to aldehyde oxidase-mediated drug metabolism and myeloperoxidase activity, indicating broader pharmacological potential..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
O6-Benzylguanine is a guanine analog with antineoplastic activity,and is a potent O6-alkylguanine DNA alkyltransferase (AGT) inactivator.
别名O-6-苄基鸟嘌呤
化学信息
分子量241.25
分子式C12H11N5O
CAS No.19916-73-5
SmilesO(CC1=CC=CC=C1)C2=C3C(=NC(N)=N2)N=CN3
密度1.48 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (248.7 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (8.29 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.1451 mL20.7254 mL41.4508 mL207.2539 mL
5 mM0.8290 mL4.1451 mL8.2902 mL41.4508 mL
10 mM0.4145 mL2.0725 mL4.1451 mL20.7254 mL
20 mM0.2073 mL1.0363 mL2.0725 mL10.3627 mL
50 mM0.0829 mL0.4145 mL0.8290 mL4.1451 mL
100 mM0.0415 mL0.2073 mL0.4145 mL2.0725 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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