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A-770041

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产品编号 T14074Cas号 869748-10-7

别名 A770041, A 770041

A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。

A-770041
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A-770041

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产品编号 T14074 别名 A770041, A 770041Cas号 869748-10-7

A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 490
In Stock
5 mg
¥ 828
In Stock
10 mg
¥ 1,490
In Stock
25 mg
¥ 2,980
In Stock
50 mg
¥ 4,290
In Stock
100 mg
¥ 5,970
In Stock
200 mg
¥ 8,220
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
A-770041 is an orally active and selective Lck inhibitor that inhibits concanavalin A-stimulated IL-2 production in whole blood and prevents cardiac allograft rejection. A-770041 reduces pulmonary fibrosis by inhibiting TGF-β production in regulatory T cells.
靶点活性
Src:9.1 μM, FGR:14.1 μM, Lck:0.147 μM, Fyn:44.1 μM
体外活性

A-770041选择性抑制LCK，IC50=0.147μM；A-770041抑制其他SRC家族激酶，SRC IC50=9.1 μM，FGR IC50=14.1 μM，FYN IC50=44.1 μM。[1]
A-770041剂量依赖性（0-30 μM; 2 h）地抑制抗CD3诱导的IL-2产生，EC50=80 nM。[1]

体内活性

受体动物同样接受药物对照或 2.5 至 20 mg/kg/day的 A-770041 治疗。动物接受了 14 天的治疗，每天通过腹部触诊评估移植物的存活率。剂量为 2.5 mg/kg/day的 A-770041 不会延长移植物的存活时间。5mg和10 mg/kg/day的剂量对存活率的提高具有剂量依赖性。当 A-770041 的剂量为 10 mg/kg/day和 20 mg/kg/day时，100% 的移植的移植物在 14 天时仍在跳动。[1]

别名A770041, A 770041
化学信息
分子量621.73
分子式C34H39N9O3
CAS No.869748-10-7
SmilesNC1=C2C(=NN(C2=NC=N1)[C@H]3CC[C@@H](CC3)N4CCN(C(C)=O)CC4)C5=CC(OC)=C(NC(=O)C6=CC=7C(N6C)=CC=CC7)C=C5
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL(32.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6084 mL8.0421 mL16.0842 mL80.4208 mL
5 mM0.3217 mL1.6084 mL3.2168 mL16.0842 mL
10 mM0.1608 mL0.8042 mL1.6084 mL8.0421 mL
20 mM0.0804 mL0.4021 mL0.8042 mL4.0210 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

T cellSrcsmall-moleculeselectiveratLckIL-2concanavalin Aacute rejectionA-770041

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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