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PF-5274857

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产品编号 T5465Cas号 1373615-35-0
别名 PF-5274857 free base

PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，其 IC50=5.8 nM，Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。

PF-5274857
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纯度: 98.53%

产品编号 T5465 别名 PF-5274857 free baseCas号 1373615-35-0

PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，其 IC50=5.8 nM，Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 325
In stock
5 mg
¥ 768
In stock
10 mg
¥ 1,060
In stock
25 mg
¥ 1,790
In stock
50 mg
¥ 2,630
In stock
100 mg
¥ 3,760
In stock
200 mg
¥ 5,380
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 763
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-5274857 (PF-5274857 free base) is an effective and selective hedgehog signaling pathway inhibitor (IC50: 5.8 nM and a Ki: 4.6 nM). PF-5274857 is a potentially attractive clinical candidate for the treatment of tumor types including brain tumors and brain metastasis driven by an activated Hh pathway.PF-5274857 was found to effectively penetrate the blood-brain barrier and inhibit Smo activity in the brain of primary medulloblastoma mice, resulting in improved animal survival rates. PF-5274857 was orally available and metabolically stable in vivo.
靶点活性
Smo:5.8 nM (IC50), Smo:Ki: 4.6 nM
别名PF-5274857 free base
化学信息
分子量436.96
分子式C20H25ClN4O3S
CAS No.1373615-35-0
SmilesCc1cnc(c(C)c1)-c1cc(ncc1Cl)N1CCN(CC1)C(=O)CCS(C)(=O)=O
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (286.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.15 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2885 mL11.4427 mL22.8854 mL114.4269 mL
5 mM0.4577 mL2.2885 mL4.5771 mL22.8854 mL
10 mM0.2289 mL1.1443 mL2.2885 mL11.4427 mL
20 mM0.1144 mL0.5721 mL1.1443 mL5.7213 mL
50 mM0.0458 mL0.2289 mL0.4577 mL2.2885 mL
100 mM0.0229 mL0.1144 mL0.2289 mL1.1443 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SmoothenedsmoSmoPF-5274857 freebasePF-5274857PF5274857PF 5274857pathwaymetastasisdrivenbrain

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4个月前
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