ZSA-215 (2dr) (0-1.5 μM, 24 h) 在 THP1-Blue ISG 细胞中的 EC 50 可低至 3.3 μM。该化合物 (0.5-1.5μM, 24 h) 在 THP1 细胞中对 STING R232 (EC 50 = 9.0 μM) 和 mSTING (EC 50 = 9.3 μM) 表现出最优活性。通过促进 STING、IRF3 的磷酸化和 IFN-β 的分泌，ZSA-215 增强了 STING 信号传导：(1) 在浓度为 6-13 μM、处理 24 h 下，ZSA-215 在 THP1 细胞中显著提升 IFN-β 的表达；(2) 浓度为 13-50 μM、处理 3 小时时，该化合物在 THP1-Blue ISG 细胞中显著增强 STING 和 IRF3 的磷酸化水平。

在小鼠MC38肿瘤模型中，ZSA-215 (2dr) 以每3天1次的方式，口服给药60 mg/kg，共给予2或6剂，显著抑制肿瘤生长，并实现长期存活。