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20S Proteasome activator 1

20S Proteasome activator 1

产品编号 T63321   CAS 2761578-18-9

20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。

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20S Proteasome activator 1 Chemical Structure
20S Proteasome activator 1, CAS 2761578-18-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 281 现货
5 mg ¥ 663 现货
10 mg ¥ 985 现货
25 mg ¥ 1,960 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
100 mg ¥ 4,850 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
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产品目录号及名称: 20S Proteasome activator 1 (T63321)
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参考文献
产品描述 20S Proteasome activator 1 is a 20S proteasome activator with IC50 of 0.3 μM for trypsin-like sites, 0.7 μM for chymotrypsin-like sites and 1.8 μM for caspase sites. 20S Proteasome activator 1 prevents the accumulation of pathogenic alpha-synuclein A53T mutants through translation in the cellular system, thereby reducing the probability of disease occurrence. The 20S Proteasome activator 1 can be used to study neurodegenerative diseases.
靶点活性 Caspase-like site:1.8 μM, Trypsin like site:0.3 μM, Chymotrypsin-like site:0.7 μM
体外活性 At concentrations of 2.5-15 μM and a treatment duration of 45 minutes, 20S Proteasome activator 1 (compound 19) degrades 73% of α-synuclein at 10 μM and over 80% at 15 μM.[1]
At concentrations of 5-15 μM and a 24-hour treatment period, 20S Proteasome activator 1 reduces A53T mutant α-synuclein by 25%. It also exhibits a dose-dependent reduction in the augmentation of α-synuclein in Hek-293T cells transiently transfected with an A53T mutant α-synuclein plasmid, achieving a 67% decrease at 15 μM.[1]
分子量 492.97
分子式 C27H19ClF2N2OS
CAS No. 2761578-18-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49.30 mg/mL (100 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0285 mL 10.1426 mL 20.2852 mL 50.713 mL
5 mM 0.4057 mL 2.0285 mL 4.057 mL 10.1426 mL
10 mM 0.2029 mL 1.0143 mL 2.0285 mL 5.0713 mL
20 mM 0.1014 mL 0.5071 mL 1.0143 mL 2.5357 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2029 mL 0.4057 mL 1.0143 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1014 mL 0.2029 mL 0.5071 mL

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1. Staerz SD, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Potent 20S Proteasome Activators for the Potential Treatment of α-Synucleinopathies. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6631-6642.
Teneligliptin hydrobromide MLN9708 Ixazomib citrate Pepstatin VR23 Brensocatib Linagliptin Methyldimer 18α-Glycyrrhetinic acid

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

20S Proteasome activator 1 2761578-18-9 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome Inhibitor inhibitor inhibit

 

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